Что такое эзогабин: применение, дозировка, побочные эффекты и многое другое

Эзогабин — это противосудорожное средство, которое когда-то использовалось для лечения эпилепсии у взрослых. Однако это лекарство было снято с производства и больше не доступно для новых рецептов из-за проблем с безопасностью. Если вы ищете информацию об эзогабине, возможно, вы ищете информацию о прошлом лечении или ищете альтернативы для лечения судорог.

Понимание снятых с производства лекарств может помочь вам принять обоснованные решения о ваших текущих вариантах лечения. Давайте рассмотрим, что такое эзогабин, почему он больше недоступен и что это значит для лечения судорог сегодня.

Что такое эзогабин?

Эзогабин был противоэпилептическим препаратом, который действовал иначе, чем другие лекарства от судорог. Он был специально разработан для лечения парциальных приступов у взрослых, когда другие лекарства не обеспечивали адекватного контроля.

Лекарство принадлежало к уникальному классу препаратов, называемых активаторами калиевых каналов. Думайте об этом как о специализированном ключе, который может открывать определенные каналы в клетках вашего мозга, помогая успокоить чрезмерную электрическую активность, вызывающую судороги.

Эзогабин был одобрен FDA в 2011 году, но был добровольно снят с рынка в 2017 году. Этот отзыв произошел после того, как исследователи обнаружили серьезные побочные эффекты, которые перевешивали пользу лекарства для большинства пациентов.

Для чего использовался эзогабин?

Эзогабин назначался в качестве дополнительного лечения для взрослых с парциальными приступами. Это приступы, которые начинаются в одной конкретной области мозга и могут распространяться или не распространяться на другие части.

Врачи обычно рассматривали эзогабин, когда пациенты не получали адекватного контроля над судорогами от своих текущих лекарств. Он никогда не предназначался в качестве лечения первой линии, а скорее как дополнительный вариант для людей с трудно поддающейся лечению эпилепсией.

Препарат был специально одобрен для взрослых в возрасте 18 лет и старше. Он не был одобрен для детей, и врачи, как правило, назначали его в тех случаях, когда другие комбинации лечения были испробованы в первую очередь.

Как действовал эзогабин?

Эзогабин действовал, открывая специфические калиевые каналы в клетках головного мозга, называемые каналами KCNQ. Это действие помогало стабилизировать электрическую активность нейронов, делая их менее склонными к аномальной активации и провоцированию припадков.

Этот механизм был относительно уникальным среди лекарств от судорог в то время. Большинство других противоэпилептических препаратов действуют, блокируя натриевые каналы или воздействуя на другие нейротрансмиттерные системы, поэтому эзогабин предлагал другой подход к контролю припадков.

Препарат считался умеренно эффективным для предполагаемого использования. Однако его уникальные преимущества были недостаточно сильными, чтобы перевесить серьезные риски, которые стали очевидны за годы его присутствия на рынке.

Как следовало принимать эзогабин?

Поскольку эзогабин больше не доступен, эта информация предоставлена только для исторической справки. Препарат обычно принимали три раза в день, независимо от приема пищи.

Пациенты обычно начинали с низкой дозы, которая постепенно увеличивалась в течение нескольких недель. Это медленное увеличение помогало минимизировать побочные эффекты, одновременно находя наиболее эффективную дозу для каждого человека.

Препарат выпускался в форме таблеток и требовал проглатывания целиком. Разламывание или измельчение таблеток могло повлиять на всасывание препарата и потенциально вызвать побочные эффекты.

Какие были побочные эффекты эзогабина?

Эзогабин вызывал несколько вызывающих беспокойство побочных эффектов, которые в конечном итоге привели к его снятию с рынка. Наиболее серьезные проблемы были связаны с изменениями сетчатки глаза и стойким сине-серым изменением цвета кожи.

Вот побочные эффекты, которые стали основными проблемами за время присутствия эзогабина на рынке:

• Аномалии сетчатки, которые могут повлиять на зрение
• Сине-серое изменение цвета кожи, губ и ногтевых лож
• Сине-серое изменение цвета белков глаз
• Головокружение и спутанность сознания
• Усталость и слабость
• Проблемы с координацией и равновесием
• Трудности с памятью и концентрацией
• Задержка мочи (трудности с полным опорожнением мочевого пузыря)

Изменение цвета кожи и глаз вызывало особую озабоченность, поскольку во многих случаях оно, по-видимому, было необратимым. Эти изменения не исчезали даже после прекращения приема препарата, что способствовало принятию решения об изъятии эзогабина с рынка.

Кому не следовало принимать эзогабин?

Нескольким группам людей не рекомендовалось принимать эзогабин из-за повышенного риска. Людям с существующими проблемами со зрением или с историей заболеваний сетчатки, как правило, не рекомендовалось принимать этот препарат.

Люди с определенными заболеваниями сердца, проблемами с почками или заболеваниями печени также подвергались более высоким рискам при приеме эзогабина. Препарат мог ухудшить эти состояния или взаимодействовать с другими методами лечения.

Беременным женщинам и тем, кто планировал беременность, обычно не рекомендовалось принимать эзогабин, если только польза явно не перевешивала риски. Препарат потенциально мог нанести вред развивающемуся ребенку.

Торговые наименования эзогабина

Эзогабин продавался под торговым наименованием Potiga в Соединенных Штатах. В некоторых других странах он был известен под торговым наименованием Trobalt, хотя его производство было прекращено во всем мире.

Оба торговых наименования относились к одному и тому же препарату с одним и тем же активным ингредиентом. Разные названия были просто связаны с разными маркетинговыми стратегиями в разных регионах.

Поскольку препарат был изъят из обращения во всем мире, ни одно из торговых наименований не доступно для новых рецептов нигде в мире.

Альтернативы эзогабину

Существуют несколько эффективных альтернатив для людей, которые ранее могли быть кандидатами на прием эзогабина. Современные противосудорожные препараты предлагают лучшие профили безопасности, сохраняя при этом хорошую эффективность при парциальных приступах.

Некоторые часто используемые альтернативы включают:

• Лакосамид (Vimpat) - действует на натриевые каналы с меньшим количеством побочных эффектов
• Перампанел (Fycompa) - воздействует на другую систему рецепторов головного мозга
• Бриварацетам (Briviact) - связан с леветирацетамом, но обладает другими свойствами
• Эсликарбазепин (Aptiom) - еще один блокатор натриевых каналов
• Ценобамат (Xcopri) - новый вариант с несколькими механизмами действия

Ваш невролог может помочь определить, какая альтернатива может лучше всего подойти в вашей конкретной ситуации. Выбор зависит от типа ваших приступов, других лекарств, которые вы принимаете, и вашей индивидуальной истории болезни.

Есть ли вариант лучше, чем эзогабин?

Да, в настоящее время существует несколько противосудорожных препаратов, которые считаются более безопасными и часто более эффективными, чем когда-либо был эзогабин. Новые альтернативы не несут тех же рисков постоянного изменения цвета кожи или повреждения сетчатки.

Такие препараты, как лакосамид и перампанел, показали отличные результаты в клинических испытаниях при парциальных приступах. Они, как правило, имеют более управляемые побочные эффекты и не требуют интенсивного мониторинга, который требовался для эзогабина.

Отзыв эзогабина фактически открыл дверь для лучших вариантов лечения. Фармацевтические компании разработали несколько новых противосудорожных препаратов в последние годы, которые предлагают улучшенные профили безопасности и эффективности.

Часто задаваемые вопросы об эзогабине

Безопасен ли эзогабин для людей с диабетом?

Эзогабин больше не доступен, но когда он был назначен, люди с диабетом, как правило, могли принимать его безопасно. Однако другие серьезные побочные эффекты препарата привели к его изъятию с рынка, независимо от статуса диабета.

Если у вас диабет и эпилепсия, ваш врач может порекомендовать современные противосудорожные препараты, которые безопасны для диабетиков и эффективны для контроля приступов.

Что делать, если я случайно принял слишком много эзогабина?

Поскольку эзогабин больше не доступен, такая ситуация не должна возникнуть с новыми рецептами. Если у вас каким-то образом есть доступ к старым таблеткам эзогабина, любая передозировка будет неотложной медицинской ситуацией, требующей немедленной госпитализации.

Симптомы передозировки эзогабина могут включать сильную спутанность сознания, потерю координации, затрудненное дыхание и потерю сознания. Неотложная медицинская помощь будет необходима.

Что делать, если я пропустил дозу эзогабина?

Эта информация является исторической, поскольку эзогабин снят с производства. Ранее пациентам рекомендовалось принять пропущенную дозу, как только они вспомнят, если только до следующей дозы оставалось немного времени.

Общее правило заключалось в том, чтобы никогда не удваивать дозы, чтобы компенсировать пропущенную. Если вы в настоящее время принимаете какое-либо противосудорожное средство, следуйте конкретным инструкциям вашего врача относительно пропущенных доз.

Когда пациенты могли прекратить прием эзогабина?

Пациенты, которые принимали эзогабин, когда он был отозван, работали со своими врачами, чтобы постепенно перейти на альтернативные лекарства. Внезапное прекращение приема любого противосудорожного средства может спровоцировать опасные приступы.

Переход обычно включал медленное снижение дозы эзогабина при одновременном начале приема замещающего лекарства. Этот процесс обычно занимал несколько недель для безопасного завершения.

Почему эзогабин на самом деле был отозван с рынка?

Эзогабин был отозван из-за серьезных, необратимых побочных эффектов, которые стали очевидны после нескольких лет использования. Сине-серая пигментация кожи и изменения сетчатки не исчезали, когда люди прекращали прием лекарства.

Эти необратимые изменения в сочетании с появлением более безопасных альтернатив привели к тому, что производитель добровольно отозвал эзогабин. Риски просто стали слишком высоки по сравнению с преимуществами, которые обеспечивало лекарство.