Mífepriston: Hvernig það virkar, notkun, öryggi og aukaverkanir

Mífepriston er lyfseðilsskyld lyf sem hefur verið rannsakað meira en nokkurt annað lyf á sviði æxlunarheilsu og hafa yfir 5 milljónir manna í Bandaríkjunum notað það síðan það fékk samþykki frá FDA árið 2000. Algengasta notkun þess er til að hætta meðgöngu fyrir 10 vikur (ásamt öðru lyfi), en það er einnig notað til að meðhöndla fósturlát, Cushing-heilkenni og aðrar hormónatengdar sjúkdóma (utan þess sem samþykkt er).

Hér gefum við yfirlit yfir það hvernig mífepriston virkar, hvað það er notað fyrir, samþykktarleiðbeiningar FDA, hugsanlegar aukaverkanir og afrekaskrá þess hvað varðar öryggi í meira en 20 ár. Þessar upplýsingar eru fengnar úr FDA-leiðbeiningum, birtum rannsóknum og leiðbeiningum frá Alþjóðaheilbrigðismálastofnuninni (WHO) og American College of Obstetricians and Gynecologists. Það ætti ekki að nota sem staðgengil fyrir ráð frá þínu heilbrigðisstarfsfólki.

Hvað er mífepriston?

Mífepriston er lyfseðilsskyld lyf sem hindrar hormónið prógesterón, sem er nauðsynlegt fyrir meðgöngu. Lyfið var fundið upp í Frakklandi á níunda áratugnum undir kóðanafninu RU-486 (það er enn nefnt þannig í eldri læknisfræðilegum gögnum). Bandaríska matvæla- og lyfjaeftirlitið (FDA) samþykkti það árið 2000 til að hætta meðgöngu allt að 49 dögum, en FDA samþykkti lyfið fyrir 70 daga árið 2016 eftir að frekari öryggis- og virknigögn höfðu verið safnað.

Það er á lista Alþjóðaheilbrigðismálastofnunarinnar yfir nauðsynleg lyf, sem listar mikilvægustu lyf fyrir grunnheilbrigðiskerfi. Það er eingöngu ávísað af löggiltum læknum í Bandaríkjunum og frá og með 2023 er hægt að útvega það í löggiltum apótekum og póstverslunum svo og heilsugæslustöðvum.

Hvernig virkar mífepriston?

Mífepriston truflar prógesteronviðtaka, þannig að prógesterón getur ekki starfað til að halda meðgöngunni festri eða viðhalda legslímu legsins. Þetta veldur því að slíman brotnar niður og meðgangan losnar frá legveggnum. Með viðbót misoprostols 24-48 klukkustundum síðar dregst legið saman og meðgangan losast út.

Mífepriston tilheyrir lyfjahópnum sem kallast prógesterónblokkar eða mótorar prógesterónviðtaka. Lyfið er öflugra en prógesterón við að bindast prógesterónviðtökum en virkjar þau ekki, svo þau hætta að senda merki. Þetta er grundvöllurinn að því hvernig mífepriston og misoprostol eru notuð til læknisfræðilegrar fóstureyðingar og meðhöndlunar á snemmlegs fósturláti, samkvæmt endurskoðun frá 2020 í New England Journal of Medicine.

Það hindrar einnig prógesterónviðtaka í hærri styrkleika, og þess vegna er önnur samsetning samþykkt til að meðhöndla Cushing-heilkenni, sem kemur fram þegar einstaklingur hefur of mikið af kortisóli.

Notkun mífepristons

Mífepriston hefur eina FDA-samþykkta notkun fyrir meðgöngu og eina fyrir Cushing-heilkenni, auk nokkurra vel staðfestra off-label nota sem styðjast við helstu læknisfélög.

Mífepriston og misoprostol samsetningin er algengasta notkunin með miklum yfirburðum. ACOG's klíníska yfirlit bendir á að sömu meðferðin sé einnig fyrsta lína meðferð við snemmlegs fósturláti, þar sem hún hjálpar líkamanum að ljúka fósturláti heima í stað þess að þurfa aðgerð.

Skammtar og meðferðarregla mífepristons

Venjulegur skammtur af mífepristoni fyrir læknisfræðilega fóstureyðingu eða fósturlát er ein 200 mg tafla til inntöku, fylgt eftir 24 til 48 klukkustundum með misoprostoli, samkvæmt FDA ávísuðum upplýsingum. Misoprostol hluti er tekinn heima, í kinn eða leggöng (eins og læknir ávísar).

Tímasetning og skammtur meðferðarinnar er ákvörðuð af lækni þínum, byggt á meðgöngualdri, sjúkrasögu og ástæðu fyrir því að lyfið hefur verið ávísað. Þeir munu einnig veita verkjastillingu og lyf gegn ógleði til að taka með meðferðinni. Þú ættir ekki að taka lyfið eða breyta tímasetningunni án samráðs við lækninn þinn, þar sem skammturinn er byggður á upplýsingum sem aðeins læknir þinn veit með vissu, eins og meðgöngualdur þinn og útilokun á utanlegsþungun.

Skammtar fyrir Cushing-heilkenni eru mjög mismunandi (tafla til að taka alla daga til langs tíma) og eru ávísaðir af innkirtlasérfræðingi.

Heilsuapp eins og August AI getur hjálpað til við að fylgjast með einkennum, aukaverkunum og blæðingum daglega til að greina óeðlilegar breytingar svo þú vitir hvenær þú átt að hafa samband við lækninn þinn.

Mífepriston aukaverkanir

Algengar mífepriston aukaverkanir þegar það er notað með misoprostoli fyrir meðgöngu eru krampar, leggöngublæðingar, ógleði, uppköst, niðurgangur, höfuðverkur, svimi, hiti og kuldahrollur. Flestir dofna innan 24 klukkustunda frá inntöku misoprostols. Krampar og blæðingar eru hvernig lyfið virkar frekar en merki um fylgikvilla.

Blæðingar sem eru meiri en venjulegur tíðir eru væntanlegar, og það er eðlilegt að losna blóðsega allt að stærð sítrónu fyrsta daginn. Krampar eru oft lýstir sem sterkari en venjulegir tíðarkrampar og koma í bylgjum. Hitapúði, ávísað verkjalyf og hvíld hjálpa flestum.

Sjaldgæfari en alvarlegri aukaverkanir þurfa læknishjálp strax:

• Nota tvær þykkar dömubindi á klukkustund í 2 klukkustundir samfellt

• Hiti yfir 100.4°F sem varir lengur en 24 tíma eftir misoprostol

• Miklir kviðverkir sem ekki lagast með ávísuðum verkjalyfjum

• Engar blæðingar alls innan 24 klukkustunda frá inntöku misoprostols

• Merki um ofnæmisviðbrögð (ofsakláði, bólga, öndunarerfiðleikar)

Aukaverkanir þegar mífepriston er notað í hærri skömmtum fyrir Cushing-heilkenni eru mismunandi og innihalda þreytu, lágt kalíumgildi, liðverki, háan blóðþrýsting og breytingar á skjaldkirtilsstarfsemi, þess vegna er nauðsynlegt eftirlit innkirtlasérfræðings.

FDA-samþykki og saga mífepristons

Mífepriston FDA samþykkisferillinn spannar meira en tvo áratugi af öryggisúttekt. Lyfið var samþykkt í september 2000 eftir klínískar rannsóknir í Bandaríkjunum og Evrópu með þátttöku yfir 2.100 kvenna. Upprunalega merkimiðinn krafðist persónulegrar afhendingar af löggiltum læknum.

Þrjár mikilvægar uppfærslur hafa fylgt í kjölfarið. Árið 2016 framlengdi FDA samþykktan glugga úr 49 í 70 daga meðgöngu og minnkaði nauðsynlegan skammt byggt á gögnum sem sýndu sömu virkni með færri aukaverkunum. Árið 2021 hætti FDA varanlega kröfunni um persónulega afhendingu á meðan heimsfaraldrinum eftir að gögn sýndu að símaheilbrigðisávísun var jafn örugg. Í janúar 2023 heimilaði FDA löggiltum apótekum að útvega lyfið í fyrsta sinn.

Hver breyting fylgdi ára gögnum um öryggisúttekt. Fram til ársins 2022 skráði eftirlitsáætlun FDA eftir markaðssetningu færri en 1 dauðsfall af hverjum 200.000 tengdum notkun mífepristons, sem er lægra en hlutfall margra lausasölulyfja þar á meðal aspirín og parasetamól.

Öryggi mífepristons: hvað rannsóknir sýna

Öryggi mífepristons hefur verið rannsakað í tugum stórra rannsókna og eftirfylgni. Alvarlegir fylgikvillar, skilgreindir sem sjúkrahúsvist, blóðgjöf eða alvarleg sýking, koma fram hjá færri en 1 af hverjum 300 einstaklingum sem taka meðferðina fyrir snemmlegs fóstureyðingar, samkvæmt kerfisbundinni endurskoðun frá 2022 í Obstetrics & Gynecology sem fjallar um meira en 30.000 sjúklinga.

Fáir hópar ættu ekki að taka mífepriston, eða ættu að nota það aðeins með aukinni eftirliti:

• Fólk með staðfest eða grun um utanlegsþungun (lyfið meðhöndlar ekki utanlegsþungun og getur hulist það)

• Fólk með langvarandi nýrnahettusvigt

• Fólk sem tekur langtíma kortikosteróíðameðferð

• Fólk með ákveðnar blæðingatruflanir eða á blóðþynningarlyfjum

• Fólk með innvafið getnaðarvörn í legi (getnaðarvörnin verður að fjarlægja fyrst)

• Fólk með þekkt ofnæmi fyrir mífepristoni eða misoprostoli

WHO's leiðbeiningar um fóstureyðingarvörun frá 2022 flokka læknisfræðilega fóstureyðingu með mífepristoni og misoprostoli sem öruggari en margar algengar göngudeildaraðgerðir, þar á meðal fjarlæging viskutanna og tonsillektómía.

Hvenær á að hringja í lækninn þinn eða fara á bráðamóttöku

Flestir sem taka mífepriston ljúka ferlinu á öruggan hátt án læknisfræðilegrar tengiliðs umfram áætlaða eftirfylgni. Sum einkenni þurfa tafarlausa athygli.

Hringdu í lækninn þinn innan 24 klukkustunda ef þú hefur:

• Engar blæðingar alls innan 24 klukkustunda frá inntöku misoprostols

• Blæðingar sem eru léttari en venjulegur tíðir (gæti þýtt að meðgangan hafi haldið áfram)

• Hiti yfir 100.4°F sem varir lengur en 24 tíma eftir misoprostol

• Vansmæðandi leggöngufóðrun

• Miklar blæðingar sem vara lengur en 2 daga í hámarki

Farðu á bráðamóttöku eða hringdu í 911 ef:

• Nota tvær eða fleiri þykkar dömubindi á klukkustund í 2 klukkustundir

• Miklir kviðverkir sem ekki lagast með ávísuðum lyfjum

• Yfirlið eða alvarleg svimi

• Merki um ofnæmisviðbrögð (ofsakláði, bólga, öndunarerfiðleikar)

• Miklar blæðingar með verk í öxl (mögulegt merki um utanlegsþungun)

Fyrir einkenni sem líða undarlega en eru ekki augljós neyðartilvik, leyfir August AI þér að lýsa því sem þú upplifir á einföldu máli og hjálpar þér að ákveða hvort þú átt að bíða, hringja í lækninn þinn eða fara á bráðamóttöku. Það vistar samtalið svo þú getur deilt því með lækninum þínum síðar.

Algengar spurningar

Er mífepriston það sama og neyðarvarnarpillan?

Nei. Mífepriston endar núverandi snemma meðgöngu, en neyðarvarnir (Plan B, ella) koma í veg fyrir að meðgöngu byrji eftir óvarið kynlíf. Þau virka á mismunandi hátt og eru notuð á mismunandi tímum. Mífepriston krefst lyfseðils frá löggiltum lækni. Neyðarvarnir eru fáanlegar án lyfseðils eða með lyfseðli eftir vörumerki.

Hefur mífepriston áhrif á framtíðar frjósemi?

Nei. Áratuga rannsóknir sýna að mífepriston hefur ekki áhrif á framtíðar frjósemi, framtíðar útkomur meðgöngu eða hættu á fósturláti í síðari meðgöngum. Egglos getur komið aftur eins og 8 dögum eftir inntöku lyfsins. Ef þú vilt ekki verða þunguð aftur strax, talaðu við lækninn þinn um getnaðarvarnir, sem oft er hægt að byrja á sama degi og eftirfylgni.

Hversu lengi er mífepriston í líkamanum?

Mífepriston hefur helmingunartíma um 18 klukkustundir, sem þýðir að líkaminn losar sig við um helming skammtsins á 18 klukkustunda fresti. Mest af lyfinu er úr kerfinu innan 3 til 5 daga. Klínísk áhrif (blokkun á prógesteróni) vara lengur vegna þess að lyfið bindst þétt við viðtaka. Aukaverkanir hverfa venjulega innan 24 klukkustunda.

Er hægt að snúa mífepristoni við þegar ég hef tekið það?

Engin áreiðanleg aðferð er til. Sumir læknastöðvar kynna „snúning“ aðferð með háum skömmtum af prógesteróni, en American College of Obstetricians and Gynecologists segir að þetta sé ekki studd af vísindum og rannsókn frá 2020 sem prófaði það var hætt snemma vegna öryggisáhyggja. Ef þú ert óviss um að taka mífepriston, talaðu við lækninn þinn fyrir fyrsta skammtinn.

Er samheitalyf af mífepristoni það sama og vörumerkið?

Já. Samheitalyf af mífepristoni, samþykkt af FDA árið 2019 og markaðssett af GenBioPro, er læknisfræðilega jafngilt vörumerkinu Mifeprex. Báðir innihalda sama virka efnið í sama skammti og uppfylla sömu FDA gæða- og virknistaðla. Samheitalyf er oft ódýrara. Læknirinn þinn eða apótekið ákveður hvaða útgáfu þú færð.

Helstu atriði

Mífepriston er lyfseðilsskyld lyf sem hindrar prógesterón, oftast notað með misoprostoli til að hætta snemma meðgöngu eða meðhöndla fósturlát. Það hefur verið FDA-samþykkt síðan 2000, hefur verið notað af meira en 5 milljónum manna í Bandaríkjunum og er á lista WHO yfir nauðsynleg lyf. Venjuleg meðferð er ein 200 mg skammtur í fylgd með misoprostoli 24 til 48 klukkustundum síðar, ávísað af löggiltum lækni.

Algengar aukaverkanir (krampar, blæðingar, ógleði, höfuðverkur) hverfa venjulega innan sólarhrings. Alvarlegir fylgikvillar koma fram hjá færri en 1 af hverjum 300 tilfellum, sem gerir það öruggara en margar göngudeildaraðgerðir. Miklar blæðingar sem liggja í gegnum 2 dömubindi á klukkustund í 2 klukkustundir, hiti sem varir lengur en 24 tíma eða miklir verkir þurfa tafarlausa umönnun. Framtíðar frjósemi hefur ekki áhrif og samheitalyf af mífepristoni virkar eins og vörumerki. Ríkislög hafa áhrif á aðgang, svo staðfestir skráningar hjálpa til við að staðfesta valkosti þar sem þú býrð.