Мифепристон: Како делува, употреба, безбедност и несакани ефекти

Мифепристон е лек на рецепт кој е проучуван повеќе од кој било друг лек во репродуктивното здравје и е користен од над 5 милиони луѓе во САД од одобрувањето од страна на ФДА во 2000 година. Неговата најчеста употреба е за прекинување на бременоста пред 10 недела (заедно со друг лек), но се користи и за лекување на спонтан абортус, Кушингов синдром и други хормонски поврзани заболувања (off-label).

Овде даваме преглед за тоа како делува мифепристон, за што се користи, протоколот одобрен од ФДА, потенцијалните несакани ефекти и неговиот рекорд на безбедност во текот на 20 години. Оваа информација е земена од етикетите на ФДА, објавените истражувања и упатствата за пракса од Светската здравствена организација (СЗО) и Американскиот колеџ за акушери и гинеколози. Не треба да се користи како замена за совет од вашиот лекар.

Што е мифепристон?

Мифепристон е лек на рецепт кој го блокира хормонот прогестерон, суштински за бременоста. Лекот е измислен во Франција во 1980-тите под кодно име RU-486 (сеуште се споменува на овој начин во некоја постара медицинска литература). Администрацијата за храна и лекови на САД (ФДА) го одобри во 2000 година за прекинување на бременоста до 49 дена, но ФДА го одобри лекот за 70 дена во 2016 година по собирање дополнителни податоци за безбедност и ефикасност.

Тој е вклучен во Моделот на листата на основни лекови на Светската здравствена организација, која ги наведува најважните лекови за основен здравствен систем. Се издава само со рецепт од сертифицирани даватели на здравствени услуги во САД и од 2023 година може да се издава во сертифицирани малопродажни и аптеки за нарачки по пошта, како и во клиники.

Како делува мифепристон?

Мифепристон интерферира со рецепторите за прогестерон, така што прогестеронот не може да дејствува за одржување на имплантацијата на бременоста или одржување на обвивката на матката. Ова предизвикува разградување на обвивката и одвојување на бременоста од ѕидот на матката. Со додавање на мизопростол 24-48 часа подоцна, матката се контрахира и бременоста се исфрла.

Мифепристон припаѓа на групата лекови познати како антипрогестини или модулатори на рецепторите за прогестерон. Лекот е помоќен од прогестеронот во врзувањето за рецепторите за прогестерон, но не ги активира, па затоа тие престануваат да испраќаат сигнали. Ова е основата на тоа како мифепристон-мизопростол се користи за медицински абортус и управување со рана загуба на бременоста, според прегледот од 2020 година во New England Journal of Medicine.

Исто така, ги инхибира рецепторите за прогестерон при повисоки концентрации, и затоа е одобрена различна формулација за лекување на Кушингов синдром, кој се јавува кога некој има вишок на кортизол.

Употреба на мифепристон

Мифепристон има една употреба одобрена од ФДА за бременост и една за Кушингов синдром, плус неколку добро воспоставени off-label употреби поддржани од големи медицински друштва.

Комбинацијата мифепристон-мизопростол е далеку најчестата употреба. Клиничкиот билтен на ACOG забележува дека истиот режим е исто така прва линија на третман за рана загуба на бременоста, каде што помага на телото да го заврши спонтаниот абортус дома, наместо да бара процедура.

Дозирање и режим на мифепристон

Рутинската доза на мифепристон за медицински абортус или спонтан абортус е една орална таблета од 200 mg, проследена 24 до 48 часа подоцна со мизопростол, според информациите за препишување на ФДА. Делот со мизопростол се зема дома, во образот или вагинално (како што препишал лекарот).

Времето и дозата на режимот се одредуваат од вашиот лекар, врз основа на гестациската возраст, медицинската историја и причината поради која лекот е препишан. Тие исто така ќе обезбедат ослободување од болка и антиеметик (против гадење) што треба да се земаат со режимот. Не треба да го земате лекот или да го менувате времето без консултација со вашиот лекар, бидејќи дозата се базира на информации што само вашиот лекар сигурно ги знае, како што се вашата гестациска возраст и исклучување на ектопична бременост.

Дозирањето за Кушингов синдром е многу различно (таблета што се зема секој ден долгорочно) и се препишува од ендокринолог.

Здравствена апликација како August AI може да помогне во следење на симптомите, несаканите ефекти и крвавењето дневно за да се идентификуваат какви било абнормални промени, за да знаете кога да се обратите до вашиот лекар.

Несакани ефекти на мифепристон

Вообичаени несакани ефекти на мифепристон кога се користи со мизопростол за бременост вклучуваат грчеви, вагинално крвавење, гадење, повраќање, дијареа, главоболка, вртоглавица, треска и треперење. Повеќето исчезнуваат во рок од 24 часа по земањето на мизопростол. Грчевите и крвавењето се начинот на кој делува лекот, а не знак на компликации.

Очекувано е посилно крвавење од нормална менструација, и исфрлање на згрутчувања со големина на лимон е нормално во текот на првиот ден. Грчевите често се опишуваат како посилни од типичните менструални грчеви и доаѓаат во бранови. Грејна подлога, препишани лекови против болки и одмор им помагаат на повеќето луѓе.

Пореттки, но посериозни несакани ефекти бараат итна медицинска помош:

• Натопување на 2 дебели макси влошки на час во тек на 2 часа

• Треска над 100,4°F (38°C) што трае повеќе од 24 часа по земањето на мизопростол

• Силна болка во стомакот што не се ублажува со препишани лекови против болки

• Изостанок на крвавење во рок од 24 часа по земањето на мизопростол

• Знаци на алергиска реакција (коприва, оток, отежнато дишење)

Несаканите ефекти кога мифепристон се користи во повисоки дози за Кушингов синдром се различни и вклучуваат замор, низок калиум, болки во зглобовите, висок крвен притисок и промени во функцијата на тироидната жлезда, поради што е потребен постојан ендокринолошки надзор.

Одобрување и историја на мифепристон од страна на ФДА

Временската линија за одобрување на мифепристон од страна на ФДА опфаќа повеќе од две децении преглед на безбедноста. Лекот беше одобрен во септември 2000 година по клинички испитувања во САД и Европа со учество на повеќе од 2.100 жени. Оригиналната етикета бараше издавање на лекот лично од сертифицирани даватели на здравствени услуги.

Следеа три значајни ажурирања. Во 2016 година, ФДА го продолжи одобрениот рок од 49 на 70 дена бременост и ја намали потребната доза врз основа на податоци што покажаа иста ефикасност со помалку несакани ефекти. Во 2021 година, ФДА трајно го укина барањето за лично издавање за време на пандемијата, откако податоците покажаа дека телемедицинското препишување е исто така безбедно. Во јануари 2023 година, ФДА овласти сертифицирани малопродажни аптеки да го издаваат лекот за прв пат.

Секоја промена следеше по години преглед на податоци за безбедност. До 2022 година, програмата за постмаркетиншко надгледување на ФДА регистрираше помалку од 1 смртен случај на 200.000 употреби на мифепристон, што е пониско од стапката на многу лекови без рецепт, вклучувајќи аспирин и парацетамол.

Безбедност на мифепристон: што покажуваат истражувањата

Безбедноста на мифепристон е проучена во десетици големи испитувања и постмаркетиншки прегледи. Сериозни компликации, дефинирани како хоспитализација, трансфузија на крв или сериозна инфекција, се јавуваат кај помалку од 1 од 300 луѓе кои го земаат режимот за рана бременост, според систематски преглед од 2022 година во Obstetrics & Gynecology, кој опфаќа повеќе од 30.000 пациенти.

Неколку групи не треба да земаат мифепристон, или треба да го користат само со дополнително следење:

• Луѓе со потврдена или сомнителна ектопична бременост (лекот не ја третира ектопичната бременост и може да ја маскира)

• Луѓе со хронична адренална инсуфициенција

• Луѓе кои земаат долготрајна кортикостероидна терапија

• Луѓе со одредени нарушувања на крвавењето или кои земаат антикоагуланси

• Луѓе со поставен ИУД (ИУД мора прво да се отстрани)

• Луѓе со позната алергија на мифепристон или мизопростол

SMO упатството за грижа за абортус на СЗО од 2022 година го класифицира медицинскиот абортус со мифепристон-мизопростол како побезбеден од многу вообичаени амбулантни процедури, вклучувајќи вадење на умник и тонзилектомија.

Кога да се јавите на вашиот лекар или да одите во Итна помош

Повеќето луѓе кои земаат мифепристон го завршуваат процесот безбедно без медицински контакт надвор од планираната контрола. Некои симптоми бараат итно внимание.

Јавете се на вашиот лекар во рок од 24 часа ако имате:

• Изостанок на крвавење во рок од 24 часа по земањето на мизопростол

• Крвавење послабо од нормална менструација (може да значи дека бременоста продолжила)

• Треска над 100,4°F (38°C) што трае повеќе од 24 часа по земањето на мизопростол

• Вагинална секреција со непријатен мирис

• Силно крвавење кое трае повеќе од 2 дена во пикот

Одете во Итна помош или јавете се на 911 за:

• Натопување на 2 или повеќе дебели макси влошки на час во тек на 2 часа

• Силна болка во стомакот што не се ублажува со препишани лекови

• Зашеметување или силна вртоглавица

• Знаци на алергиска реакција (коприва, оток, отежнато дишење)

• Силно крвавење со болка во рамото (можен знак за ектопична бременост)

За симптоми кои се необични, но не се итни, August AI ви овозможува да го опишете она што го доживувате со едноставен јазик и ви помага да одлучите дали да чекате, да го повикате вашиот лекар или да одите во Итна помош. Тој ја зачувува разговорот за да можете да го споделите со вашиот лекар подоцна.

Најчесто поставувани прашања

Дали мифепристон е исто како апчето за „следниот ден“?

Не. Мифепристон ја прекинува постоечката рана бременост, додека итна контрацепција (Plan B, ella) спречува започнување на бременоста по незаштитен однос. Тие две делуваат различно и се користат во различни времиња. Мифепристон бара рецепт од сертифициран давател на здравствени услуги. Итна контрацепција е достапна без рецепт или со рецепт, во зависност од брендот.

Дали мифепристон влијае на идната плодност?

Не. Децении истражувања покажуваат дека мифепристон не влијае на идната плодност, идните исходи од бременоста или ризикот од спонтан абортус во подоцнежните бремености. Овулацијата може да се врати дури 8 дена по земањето на лекот. Ако не сакате веднаш повторно да забремените, разговарајте со вашиот лекар за опции за контрацепција, кои често можат да започнат истиот ден како и вашата контрола.

Колку долго мифепристон останува во телото?

Мифепристон има полуживот од околу 18 часа, што значи дека телото го елиминира околу половина од дозата на секои 18 часа. Повеќето од лекот исчезнуваат од вашиот систем во рок од 3 до 5 дена. Клиничкиот ефект (блокирање на прогестеронот) трае подолго бидејќи лекот цврсто се врзува за рецепторите. Несаканите ефекти типично исчезнуваат во рок од 24 часа.

Дали мифепристон може да се поништи откако ќе го земам?

Не постои сигурен метод. Некои клиники промовираат „обратен“ протокол користејќи високи дози на прогестерон, но Американскиот колеџ за акушери и гинеколози наведува дека ова не е поддржано од науката, а студија од 2020 година која го тестирала била предвреме прекината поради грижи за безбедност. Ако не сте сигурни во врска со земањето мифепристон, разговарајте со вашиот лекар пред првата доза.

Дали генеричкиот мифепристон е ист како брендираниот?

Да. Генеричкиот мифепристон, одобрен од ФДА во 2019 година и маркетиншки од GenBioPro, е терапевтски еквивалентен на брендираниот Mifeprex. И двата содржат иста активна состојка во иста доза и ги исполнуваат истите стандарди за квалитет и ефикасност на ФДА. Генеричкиот обично е поевтин. Вашиот лекар или аптека одлучува која верзија ќе ја добиете.

Клучни заклучоци

Мифепристон е лек на рецепт кој го блокира прогестеронот, најчесто се користи со мизопростол за прекинување на рана бременост или управување со спонтан абортус. Тој е одобрен од ФДА од 2000 година, е користен од повеќе од 5 милиони луѓе во САД и е на листата на основни лекови на СЗО. Стандардниот режим е една доза од 200 mg проследена со мизопростол 24 до 48 часа подоцна, препишана од сертифициран давател на здравствени услуги.

Вообичаени несакани ефекти (грчеви, крвавење, гадење, главоболка) обично исчезнуваат во рок од еден ден. Сериозни компликации се јавуваат кај помалку од 1 од 300 случаи, што го прави побезбеден од многу амбулантни процедури. Тешкото крвавење што ги натопува 2 влошки на час во тек на 2 часа, треска што трае повеќе од 24 часа, или силна болка бараат итна грижа. Идната плодност не е засегната, а генеричкиот мифепристон делува исто како брендираните верзии. Законите на државата влијаат на пристапот, така што проверените директориуми помагаат да се потврдат опциите во местото каде што живеете.