是的,口服GLP-1药物确实存在。第一款用于减肥的口服GLP-1药物Wegovy(司美格鲁肽25毫克)于2025年12月获得FDA批准,并于2026年1月在美国药房上市。第二款口服GLP-1药物Foundayo(orforglipron)于2026年4月获得FDA批准。而更早的口服司美格鲁肽(Rybelsus)自2019年起已用于治疗2型糖尿病。
如果您一直因为不想给自己注射而避免GLP-1治疗,那么现在口服药物确实是一个选择。它们产生的减肥效果与注射剂相当,而且其中一种(Foundayo)甚至不像口服司美格鲁肽那样有空腹时间限制。
本文将介绍市面上所有的口服GLP-1药物,每种药物的作用方式,减肥数据如何显示,与注射剂相比如何,以及服用GLP-1药物的实际体验。
目前有哪些GLP-1药物可供选择?
目前在美国有三种口服GLP-1药物可供选择。
口服司美格鲁肽是Rybelsus和Wegovy药物的活性成分。Rybelsus有7毫克和14毫克两种剂量,获批用于治疗2型糖尿病。Wegovy药物有1.5毫克、4毫克、9毫克和25毫克四种剂量,获批用于肥胖或超重成年人的慢性体重管理和心血管风险降低。
Orforglipron(商品名Foundayo)是礼来公司生产的每日一次口服药物。它于2026年4月获批用于体重管理。与口服司美格鲁肽不同,orforglipron是一种小分子、非肽类药物。这一区别很重要,因为它意味着orforglipron不需要像口服司美格鲁肽那样需要特殊的增强吸收制剂,并且没有食物或水的摄入时间限制。

服用GLP-1药物可以减掉多少体重?
Wegovy药物产生的减肥效果与注射剂Wegovy相当。在《新英格兰医学杂志》上发表的OASIS 4试验中,接受每日25毫克口服司美格鲁肽治疗的肥胖成年人在64周内平均体重减轻了13.6%。在持续接受治疗的参与者中,平均体重减轻了16.6%。约有三分之一的坚持治疗的参与者体重减轻了20%或更多。
这些数字与注射剂Wegovy产生的效果非常接近。STEP 1试验显示,在68周时,使用2.4毫克注射司美格鲁肽的平均体重减轻了14.9%。口服形式的效果在同一范围内。
Orforglipron(Foundayo)的减肥效果稍逊一筹。在ATTAIN 1试验中,最高剂量(36毫克)在72周时平均体重减轻了约12.4%。这比两种Wegovy制剂的效果都要差,但仍然比市场上任何以前的口服减肥药都要好。
Rybelsus(用于糖尿病的14毫克口服司美格鲁肽)并未专门为减肥进行研究,但在糖尿病试验中,患者比安慰剂平均多减掉了约4至5公斤。由于剂量较低,其减肥效果不如25毫克剂量的Wegovy。
我们在“口服GLP-1药物用于减肥”一文中将更深入地探讨口服GLP-1药物的减肥数据。
GLP-1药物与注射剂的作用方式有何不同?
作用机制相同。口服和注射型GLP-1药物都会激活您大脑和肠道中的GLP-1受体。它们可以减少食欲,减缓胃排空,并帮助调节血糖。不同之处在于药物如何进入您的血液。
注射型GLP-1药物直接从皮下脂肪吸收到血液中。而口服药物必须能够承受胃部的酸性环境,并通过肠壁吸收到体内。对于像司美格鲁肽这样的肽类分子来说,这是一个更困难的过程,因为胃通常会像分解其他蛋白质一样将其分解。
口服司美格鲁肽通过一种名为SNAC(N-[8-(2-羟基苯甲酰)氨基]辛酸钠)的吸收促进剂来解决这个问题。SNAC可以提高胃部的局部pH值,并帮助司美格鲁肽分子完整地穿过胃壁。但SNAC只在空腹且少量饮水的情况下效果才好。食物、过多的液体以及胃中的其他药物都会干扰吸收。
这就是为什么口服司美格鲁肽有严格的用药时间规定。您需要在早晨空腹时服用,并饮用不超过4盎司(约半杯)的白水。然后,您需要等待至少30分钟才能进食、饮用其他任何东西或服用其他药物。
即使做到了以上所有要求,口服剂量的药物也只有大约1%能真正被吸收。这就是为什么口服剂量的数字要大得多。您需要25毫克的口服司美格鲁肽才能达到与2.4毫克注射司美格鲁肽大致相同的血液水平。
Orforglipron的作用方式不同,因为它不是肽类。它是一种小分子,通过肠道吸收,就像大多数常规药物一样。不需要吸收促进剂。也没有食物或饮水限制。您可以随时服用,无论是否进食。这是一个真正的实际优势。
GLP-1药物的剂量安排如何?
两种口服GLP-1药物都按每日一次服用。两种药物都采用逐渐增加剂量的方案。
对于Wegovy药物,您在第一个月从每日1.5毫克开始,然后增加到4毫克,然后9毫克,最后25毫克。每个阶段至少持续四周。完整的剂量递增过程大约需要四个月。首个剂量1.5毫克对于使用诺和诺德的自费优惠,每月约149美元。最高剂量会更贵。
对于Foundayo(orforglipron),您从每日3毫克开始,然后逐渐增加到6毫克、12毫克、24毫克和36毫克。礼来公司推出的首个自费价格为每月149美元(最低剂量)。
Rybelsus采用不同的剂量递增方式:每日3毫克服用30天,然后7毫克,最后14毫克。3毫克的剂量并非治疗剂量,仅用于让您的胃适应药物。
对于这三种药物,副作用(恶心、腹泻、呕吐)在剂量递增期间最为常见,一旦达到维持剂量,通常会得到改善。
与注射剂相比,GLP-1药物的优势是什么?
最主要的优势显而易见:无需注射。对于有注射恐惧症、不喜欢自我注射或经常旅行且不希望携带注射笔和针头容器的人来说,每日一片药要简单得多。
GLP-1药物无需冷藏。注射笔在使用前需要在36至46华氏度(2至8摄氏度)之间储存,并且开封后在室温下的时间有限。而药物可以存放在您的柜台上。
成本也可能是一个优势。诺和诺德将Wegovy药物的起始剂量定价为每月149美元(针对自费患者),低于注射剂。礼来公司的Foundayo起始剂量定价相似,为149美元。没有保险的品牌注射GLP-1药物每月可能花费1000美元或更多。
我们在“GLP-1口服药物选择”中将所有口服GLP-1药物进行并排比较。

缺点是什么?
口服司美格鲁肽最大的缺点是其用药时间限制。起床后,用一小口水服药,然后等待30分钟才能喝早晨的咖啡、吃早餐或服用任何其他药物,这需要一定的自律性。如果过早进食或饮水,药物无法充分吸收,剂量基本上就浪费了。
有些人发现这比每周一次的注射更麻烦。注射每周只需30秒。而口服药物的时间限制每天早上都要遵守。
Orforglipron没有这个问题,这也是其最强的卖点之一。
在某些患者中,口服司美格鲁肽可能比注射司美格鲁肽引起更多的胃肠道不适(恶心、胃痛)。这部分是由于药物在吸收过程中对胃壁产生局部作用,此外还有全身性作用。
而且,orforglipron的减肥效果(约12.4%)略低于注射型司美格鲁肽(约15%)或司美格鲁肽(约20-22%)。如果最大化减肥效果是您的首要目标,注射剂仍然有优势。
GLP-1药物最适合哪些人?
口服GLP-1药物最适合的人群是:有注射恐惧症或强烈反对注射的人、经常旅行且希望简化用药流程的人、首次开始GLP-1治疗并希望以不那么令人生畏的方式开始的人,以及发现药物的较低自费价格更容易负担的人。
如果您一直在使用注射型GLP-1药物并且效果很好,那么除非有特殊原因,否则切换到口服药物可能没有必要。注射剂产生的减肥效果相等或更好。但是,如果您因为注射而一直避免GLP-1治疗,那么口服药物完全消除了这一障碍。
关于未来的口服GLP-1药物?
Amycretin,一种来自诺和诺德的双重GLP-1/淀米林激动剂,目前处于II期临床试验阶段。早期数据显示,仅在12周内体重减轻了约13%,这比任何已批准的口服GLP-1药物都要快。如果III期试验结果也如此,它可能将成为迄今为止最有效的口服选择。
Danuglipron,一种辉瑞公司的小分子GLP-1药物,曾处于开发阶段,但因肝脏安全性信号而遭遇挫折。其未来尚不确定。
更多口服GLP-1药物正在研发中。Amycretin、danuglipron以及其他药物正处于不同临床试验阶段。在未来两到三年内,市面上可能会有四到五种口服选择,而非目前的三个。
您的医生可以帮助您决定是选择口服药物还是注射剂更适合您的情况。两种剂型都提供相同类型的药物。哪种最适合您取决于您的偏好、生活方式和目标。
