是也不是。Mounjaro 激活 GLP-1 受体，因此从这个意义上说，它属于 GLP-1 药物家族。但它也激活第二个称为 GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）的受体。这使其成为双重肠促胰岛素激动剂，而不是纯粹的 GLP-1 受体激动剂。它同时执行两项任务，这也是为什么在直接比较试验中，其临床效果比单一靶点的 GLP-1 药物更强的原因。
Mounjaro 的活性成分是替尔泊肽，由礼来公司生产。它已获得 FDA 批准用于治疗 2 型糖尿病。相同成分以更高剂量出售，名为 Zepbound，已获批用于慢性体重管理。
GIP 受体有什么是单独的 GLP-1 没有的？
GLP-1 和 GIP 都是肠促胰岛素激素。您进食后，肠道会释放它们。当血糖升高时，它们都会刺激胰腺分泌胰岛素。但它们通过不同的受体通路起作用，并且它们的下游效应并非完全相同。
GLP-1 受体激活会减缓胃排空，抑制胰高血糖素，并向您的大脑发送食欲抑制信号。GIP 受体激活也会促进胰岛素分泌，但它通过影响脂肪组织和能量平衡的其他代谢途径起作用。
当替尔泊肽同时激活这两个受体时，效果会叠加。在临床试验中，这种双重作用比同等时间点使用司美格鲁肽（Ozempic 和 Wegovy 的活性成分）能更显著地降低血糖和减轻体重。这并非微小的差异。一些服用最高剂量替尔泊肽的患者体重减轻超过了起始体重的 20%。
因此，将 Mounjaro 称为“仅仅是 GLP-1 药物”会低估它的作用。它是一种 GLP-1 药物加上一种 GIP 药物，被包装成一次每周注射。
Mounjaro 在您体内如何发挥作用？
注射替尔泊肽后，它会进入您的血液，并与您胰腺、胃、大脑和其他组织细胞上的 GLP-1 受体和 GIP 受体结合。从那里开始，几件事情会同时发生。
您的胰腺 β 细胞会增加胰岛素的产生，但仅当血糖高于正常水平时。这种葡萄糖依赖性机制在使用 Mounjaro 单独使用时，可将低血糖的风险降至最低。
α 细胞产生的胰高血糖素会减少。这会减少您的肝脏在餐间向血液中释放的储存糖量。
胃排空会减慢。食物在胃中停留的时间更长，从而平滑餐后血糖高峰，并让您在数小时内感到饱腹。这也是恶心是最常见的早期副作用的原因。您的胃的工作速度与您的饮食习惯预期不同。
而您的下丘脑会收到食欲抑制信号。您会感到不那么饿，不是因为您的胃在机械上是满的，而是因为您的大脑的饥饿信号通路正受到药物的直接调节。
GIP 受体的激活在此之上增加了另一层作用。它似乎会影响您的身体如何处理脂肪储存和能量消耗，尽管研究人员仍在努力弄清该通路的具体细节。
Mounjaro 与 Ozempic 有何不同？
核心区别在于受体靶点。Ozempic（司美格鲁肽）仅激活 GLP-1 受体。Mounjaro（替尔泊肽）同时激活 GLP-1 和 GIP。
在临床实践中，这会转化为几个可衡量的差异。
Mounjaro 的减重效果往往更显著。在 SURMOUNT 和 SURPASS 试验项目中，替尔泊肽在减重和 HbA1c 改善方面均持续优于司美格鲁肽。
两者均采用每周一次皮下注射的给药方案，使用预填充笔。
副作用相似。恶心、呕吐、腹泻和便秘在两种药物中都很常见，尤其是在剂量增加期间。两种药物都有关于胰腺炎和甲状腺问题的预防性警告，这些警告来自动物研究。
它们不能互换。您不能在不咨询医生调整剂量和监测您的反应的情况下简单地将一种药物换成另一种。受体活性不同，您的身体对每种药物的反应也可能不同。
Zepbound 呢？
Zepbound 与 Mounjaro 具有相同的活性成分：替尔泊肽。区别在于标签和剂量范围。Mounjaro 获批用于治疗 2 型糖尿病。Zepbound 获批用于 BMI 达到 30 或更高，或 BMI 达到 27 且至少有一种与体重相关的疾病的成人进行慢性体重管理。
如果您的医生主要为您开具替尔泊肽以减轻体重而不是治疗糖尿病，那么处方很可能会写成 Zepbound。尽管分子式相同，但两种品牌名称的保险覆盖途径和事先授权要求可能会有所不同。
谁不应该服用 Mounjaro？
禁忌症与其他 GLP-1 类药物相似。
不建议有髓样甲状腺癌或多发性内分泌腺瘤 2 型个人史或家族史的人使用 Mounjaro。这一预防措施来自动物研究，其中 GLP-1 受体激动剂在啮齿动物中引起甲状腺 C 细胞肿瘤。该风险是否适用于人类仍不清楚，但警告依然存在。
有胰腺炎病史的人应避免使用。如果您在服用 Mounjaro 期间出现严重、持续的腹痛，请立即联系您的医生。
它未获准在孕期使用。患有胃轻瘫等严重胃肠道疾病的人可能耐受性不佳，因为该药物会进一步减缓胃排空。
如果 Mounjaro 不适合您的情况，您的医生可以为您介绍 GLP-1 类别或其他类别的其他选择。
所以它到底是不是 GLP-1？
它是 GLP-1 受体激动剂。但它的作用不止于此。Mounjaro 同时激活 GLP-1 受体和 GIP 受体，这使其在目前可用的糖尿病和减肥药物中独树一帜。称其为 GLP-1 药物是准确但不完整的。称其为双重肠促胰岛素激动剂则更为全面。
如果您的医生提到了 Mounjaro 作为一种选择，那么双重受体机制是原因之一。与单一靶点的 GLP-1 药物相比，它提供了更广泛的代谢作用，迄今为止的临床数据显示，这种更广泛的作用带来了更强的疗效。
