Co je lorcaserin: Použití, dávkování, vedlejší účinky a další

Lorcaserin byl lék na hubnutí na předpis, který pomáhal lidem zhubnout tím, že se cítili sytí dříve během jídla. FDA však tento lék stáhla z amerického trhu v únoru 2020 kvůli obavám o bezpečnost ohledně zvýšeného rizika rakoviny. Pokud v současné době užíváte lorcaserin nebo zvažujete možnosti hubnutí, je důležité pochopit, co se stalo, a prozkoumat bezpečnější alternativy se svým lékařem.

Co je lorcaserin?

Lorcaserin byl lék potlačující chuť k jídlu, který byl navržen tak, aby pomohl dospělým zhubnout v kombinaci s dietou a cvičením. Fungoval tak, že se zaměřil na serotoninové receptory ve vašem mozku, které kontrolují pocity hladu a sytosti. Lék se prodával pod obchodním názvem Belviq a Belviq XR.

Lék patřil do třídy léků nazývaných agonisté receptoru 2C pro serotonin. Představte si to jako chemického posla, který vašemu mozku říkal, že jste spokojeni s menším množstvím jídla. To pomohlo lidem jíst menší porce a cítit se sytí déle po jídle.

Lorcaserin byl schválen pouze pro dospělé s indexem tělesné hmotnosti (BMI) 30 nebo vyšším, nebo pro ty s BMI 27 nebo vyšším, kteří měli také zdravotní problémy související s hmotností, jako je cukrovka nebo vysoký krevní tlak.

K čemu se lorcaserin používal?

Lorcaserin byl předepisován specificky pro chronickou regulaci hmotnosti u dospělých, kteří se potýkají s obezitou. Nebyl to rychlý lék nebo pilulka na hubnutí, ale spíše nástroj na podporu dlouhodobého úsilí o hubnutí spolu se zdravým stravováním a pravidelnou fyzickou aktivitou.

Lékaři obvykle předepisovali lorcaserin lidem, kteří vyzkoušeli tradiční metody hubnutí bez úspěchu. Lék měl pomoci prolomit cyklus přejídání snížením chuti k jídlu a chutí na jídlo. Mnoho pacientů zjistilo, že je snazší dodržovat své kalorické cíle při užívání léku.

Lék se také používal u lidí se zdravotními problémy souvisejícími s hmotností. Patřila sem cukrovka 2. typu, vysoký krevní tlak, vysoký cholesterol a spánková apnoe. Úbytek hmotnosti často pomáhal zlepšit tyto stavy, což z lorcaserinu činilo cennou možnost léčby před jeho stažením.

Jak lorcaserin fungoval?

Lorcaserin fungoval tak, že aktivoval specifické serotoninové receptory v centru kontroly chuti k jídlu v mozku. Tyto receptory, nazývané receptory 5-HT2C, hrají klíčovou roli v tom, že tělu říkají, kdy už jste se najedli dost. Po aktivaci vysílaly signály, že jste spokojeni a sytí.

Léčivo bylo považováno spíše za středně účinné než za silný lék na hubnutí. Většina lidí, kteří užívali lorcaserin, zhubla za rok přibližně 5 až 10 procent své tělesné hmotnosti. I když to nemusí znít dramaticky, i mírný úbytek hmotnosti může výrazně zlepšit zdravotní výsledky u lidí s obezitou.

Na rozdíl od některých jiných léků potlačujících chuť k jídlu byl lorcaserin navržen tak, aby byl ve svém působení selektivní. Primárně se zaměřoval na receptory zapojené do kontroly chuti k jídlu, spíše než aby ovlivňoval jiné systémy v těle. Tato selektivita měla za cíl snížit vedlejší účinky ve srovnání se staršími léky na hubnutí.

Jak se měl lorcaserin užívat?

Lorcaserin se obvykle užíval dvakrát denně s jídlem nebo bez jídla. Standardní verze s okamžitým uvolňováním vyžadovala dvě dávky po 10 mg denně, zatímco verze s prodlouženým uvolňováním (Belviq XR) se užívala jednou denně v dávce 20 mg. Váš lékař by určil nejlepší dávkovací schéma na základě vašich individuálních potřeb.

Léčivo se mohlo užívat s vodou, mlékem nebo džusem. Neexistovala žádná specifická omezení stravy, i když užívání s jídlem někdy pomáhalo snížit žaludeční potíže u citlivých jedinců. Většina lékařů doporučovala užívat lék ve stejnou dobu každý den, aby se udržela konzistentní hladina v systému.

Při užívání lorcaserinu bylo důležité pokračovat v dodržování diety s omezeným příjmem kalorií a cvičebního programu. Lék fungoval nejlépe v kombinaci se změnami životního stylu, nikoli jako náhrada zdravých návyků. Váš lékař by vám poskytl specifické dietní pokyny přizpůsobené vašim cílům hubnutí.

Jak dlouho se měl lorcaserin užívat?

Lorcaserin byl navržen pro dlouhodobé užívání, ale lékaři obvykle hodnotili jeho účinnost po 12 týdnech léčby. Pokud jste do této doby nezhubli alespoň 5 procent své původní tělesné hmotnosti, lékař by pravděpodobně lék vysadil, protože nepřinášel významný prospěch.

U těch, kteří dobře reagovali, mohl být lorcaserin pod lékařským dohledem pokračován po delší dobu. Někteří lidé jej užívali několik let jako součást svého probíhajícího plánu regulace hmotnosti. Pravidelné kontroly byly nezbytné pro sledování účinnosti i potenciálních vedlejších účinků.

Rozhodnutí o ukončení užívání lorcaserinu bylo vždy učiněno po konzultaci s vaším poskytovatelem zdravotní péče. Náhlé vysazení nezpůsobilo abstinenční příznaky, ale mnoho lidí zjistilo, že se jejich chuť k jídlu vrátila na předchozí úroveň relativně rychle po vysazení.

Jaké byly vedlejší účinky lorcaserinu?

Stejně jako všechny léky, i lorcaserin mohl způsobit vedlejší účinky, i když ho mnoho lidí dobře snášelo. Nejčastější vedlejší účinky byly obecně mírné a často se zlepšily, jak se vaše tělo léku přizpůsobilo. Závažným problémem, který vedl k jeho stažení, však bylo zvýšené riziko rakoviny.

Zde jsou nejčastěji hlášené vedlejší účinky, které lidé pociťovali při užívání lorcaserinu:

• Bolesti hlavy a závratě
• Nevolnost a žaludeční potíže
• Únava a slabost
• Sucho v ústech
• Zácpa
• Bolesti zad
• Kašel a infekce horních cest dýchacích

Tyto časté vedlejší účinky byly obvykle zvládnutelné a dočasné. Většina lidí zjistila, že pití dostatečného množství vody, pravidelné stravování a dostatečný odpočinek pomáhají minimalizovat tyto příznaky.

Závažnější, ale vzácné vedlejší účinky zahrnovaly serotoninový syndrom, zejména v kombinaci s jinými léky, které ovlivňují hladinu serotoninu. Tento stav způsobil příznaky jako zmatenost, rychlá srdeční frekvence, vysoký krevní tlak a ztuhlost svalů. Kromě toho někteří lidé zaznamenali problémy se srdečními chlopněmi, i když to bylo neobvyklé.

Nejznepokojivějším zjištěním bylo zvýšené riziko rakoviny, zejména plic, slinivky břišní a kolorektálního karcinomu. Tento objev během dlouhodobé bezpečnostní studie vedl k rozhodnutí FDA odstranit lorcaserin z trhu v únoru 2020.

Kdo by neměl užívat lorcaserin?

Několika skupinám lidí se doporučovalo, aby neužívaly lorcaserin kvůli zvýšenému riziku nebo snížené účinnosti. Těhotným a kojícím ženám bylo užívání tohoto léku přísně zakázáno, protože úbytek hmotnosti během těchto období by mohl poškodit matku i dítě.

Lidé s určitými zdravotními problémy se museli lorcaserinu zcela vyhnout. To zahrnovalo jedince se závažným onemocněním ledvin nebo jater, protože tyto orgány byly zodpovědné za zpracování léku. Těm, kteří měli v anamnéze problémy se srdečními chlopněmi, se také doporučovalo, aby lorcaserin neužívali kvůli možným srdečním komplikacím.

Kromě toho lidé užívající určité léky nemohli bezpečně užívat lorcaserin. To zahrnovalo ty, kteří užívali inhibitory MAO, některá antidepresiva, léky na migrénu a další léky, které ovlivňují hladinu serotoninu. Kombinace by mohla vést k nebezpečnému serotoninovému syndromu.

Značky lorcaserinu

Lorcaserin byl v USA uváděn na trh pod dvěma hlavními značkami. Belviq byla verze s okamžitým uvolňováním, která vyžadovala dávkování dvakrát denně, zatímco Belviq XR byla formulace s prodlouženým uvolňováním, která se užívala jednou denně. Obě verze obsahovaly stejnou účinnou látku, ale byly navrženy pro různé dávkovací režimy.

Lék vyráběla společnost Arena Pharmaceuticals a později jej uváděla na trh společnost Eisai Inc. V jiných zemích mohly být jiné obchodní názvy, ale účinná látka zůstala lorcaserin hydrochlorid bez ohledu na výrobce nebo obchodní název.

Od stažení z FDA v roce 2020 již tyto obchodní názvy nejsou ve Spojených státech k dispozici. Všechny zbývající zásoby musely být odstraněny z lékáren a vráceny výrobcům.

Alternativy lorcaserinu

Několik léků na hubnutí schválených FDA je k dispozici jako alternativa k lorcaserinu. Tyto možnosti fungují prostřednictvím různých mechanismů a mohou být vhodné v závislosti na vašem individuálním zdravotním profilu a cílech hubnutí. Váš lékař vám může pomoci určit, která alternativa by pro vás mohla fungovat nejlépe.

Mezi současné léky na hubnutí na předpis patří orlistat (Xenical), fentermin-topiramát (Qsymia), naltrexon-bupropion (Contrave) a liraglutid (Saxenda). Každý z nich má své vlastní výhody a potenciální vedlejší účinky, proto je nezbytné pečlivé hodnocení s vaším poskytovatelem zdravotní péče.

Mezi nemedikamentózní alternativy patří strukturované programy hubnutí, plány náhrady jídla a bariatrická chirurgie pro ty, kteří na ni mají nárok. Mnoho lidí dosahuje úspěchu s komplexními programy úpravy životního stylu, které kombinují poradenství v oblasti stravování, vedení cvičení a behaviorální podporu.

Byl lorcaserin lepší než jiné léky na hubnutí?

Účinnost lorcaserinu byla podobná jako u jiných léků na hubnutí na předpis, které byly v té době k dispozici. Většina lidí zhubla za rok přibližně 5 až 10 procent své tělesné hmotnosti, což bylo srovnatelné s jinými možnostmi schválenými FDA. Hlavní výhodou byl jeho relativně mírný profil vedlejších účinků ve srovnání s některými alternativami.

Riziko rakoviny zjištěné v dlouhodobých studiích však nakonec převážilo nad jakýmikoli výhodami, které by lorcaserin mohl nabídnout. Proto FDA dospěla k závěru, že rizika převyšují přínosy, a požádala o jeho stažení z trhu. Ostatní léky na hubnutí jsou nadále k dispozici, protože jejich profil přínosů a rizik zůstává příznivý.

Každý lék na hubnutí má jedinečné vlastnosti, díky nimž může být pro různé jedince více či méně vhodný. Nejdůležitější je najít bezpečnou a účinnou možnost, která funguje s vašimi specifickými zdravotními stavy a životním stylem pod řádným lékařským dohledem.

Často kladené otázky o lorcaserinu

Je lorcaserin bezpečný pro lidi s diabetem?

Lorcaserin byl zpočátku považován za bezpečný pro lidi s diabetem 2. typu a byl často předepisován na pomoc při regulaci hmotnosti u diabetických pacientů. Lék mohl ve skutečnosti pomoci zlepšit kontrolu hladiny cukru v krvi prostřednictvím úbytku hmotnosti. Zvýšené riziko rakoviny, které vedlo k jeho stažení, se však týká všech, včetně lidí s diabetem.

Pokud máte diabetes a užívali jste lorcaserin, váš lékař vás pravděpodobně převedl na alternativní lék na hubnutí nebo jiný přístup. Některé léky na diabetes, jako je liraglutid (Saxenda) a semaglutid (Wegovy), nyní nabízejí výhody hubnutí spolu s kontrolou hladiny cukru v krvi.

Co mám dělat, pokud jsem omylem použil(a) příliš mnoho lorcaserinu?

Pokud jste omylem užili příliš mnoho lorcaserinu, měli jste okamžitě kontaktovat svého lékaře nebo toxikologické informační středisko. Mezi příznaky předávkování mohly patřit nevolnost, zvracení, závratě, ospalost a potenciálně vážnější účinky na srdeční frekvenci a krevní tlak.

Vzhledem k tomu, že lorcaserin již není k dispozici, předávkování již není problémem. Pokud vám však zbývají staré léky, měly by být řádně zlikvidovány prostřednictvím programu zpětného odběru léků v lékárně nebo v souladu s pokyny FDA pro bezpečnou likvidaci léků.

Co jsem měl dělat, pokud jsem vynechal dávku lorcaserinu?

Pokud jste vynechali dávku lorcaserinu, obecným doporučením bylo užít ji, jakmile si vzpomenete, pokud se již neblížil čas pro další plánovanou dávku. V takovém případě byste vynechali vynechanou dávku a pokračovali v pravidelném dávkovacím schématu. Užívání dvou dávek najednou se nikdy nedoporučovalo.

U verze s prodlouženým uvolňováním (Belviq XR) bylo načasování ještě důležitější, protože bylo navrženo tak, aby vydrželo 24 hodin. Vynechání dávek mohlo ovlivnit účinnost léku při kontrole chuti k jídlu po celý den.

Kdy jsem mohl přestat užívat lorcaserin?

Užívání lorcaserinu jste mohli kdykoli ukončit, aniž byste pociťovali abstinenční příznaky, ale rozhodnutí by se mělo vždy učinit po konzultaci s lékařem. Většina lékařů doporučovala ukončení, pokud jste po 12 týdnech léčby nezhubli alespoň 5 procent tělesné hmotnosti.

Od stažení FDA v roce 2020 bylo všem, kteří užívali lorcaserin, doporučeno, aby jej okamžitě přestali užívat a poradili se se svým poskytovatelem zdravotní péče o alternativních strategiích řízení hmotnosti. Přechod k ukončení byl obecně plynulý, i když hladina chuti k jídlu se obvykle vrátila na úroveň před léčbou relativně rychle.

Existují nějaké dlouhodobé zdravotní problémy z užívání lorcaserinu?

Hlavním dlouhodobým problémem užívání lorcaserinu je zvýšené riziko rakoviny, které vedlo k jeho stažení z trhu. Pokud jste dříve užívali lorcaserin, je důležité probrat tuto historii se svým lékařem a dodržovat doporučené screeningové testy na rakovinu. Užívání léku však nezaručuje, že se u vás rakovina rozvine.

Váš poskytovatel zdravotní péče vám může pomoci porozumět vašim individuálním rizikovým faktorům a vypracovat vhodný plán monitorování. Mnoho lidí, kteří užívali lorcaserin na hubnutí, úspěšně přešlo na jiné přístupy k regulaci hmotnosti, aniž by se u nich vyskytly dlouhodobé komplikace.