Mis on valdekoksiib: kasutusalad, annustamine, kõrvaltoimed ja palju muud

Valdekoksiib oli retseptiravim valu vastu, mis kuulus ravimite klassi nimega COX-2 inhibiitorid. See ravim oli mõeldud valu ja põletiku vähendamiseks, põhjustades samal ajal potentsiaalselt vähem maoprobleeme kui traditsioonilised valuvaigistid. Kuid valdekoksiib võeti turult tagasi 2005. aastal tõsiste ohutusprobleemide tõttu, eriti suurenenud südameataki ja insuldi riskide tõttu.

Mis on valdekoksiib?

Valdekoksiib oli selektiivne COX-2 inhibiitor, mis toimis erinevalt tavalistest valuvaigistitest nagu ibuprofeen või aspiriin. See oli spetsiaalselt loodud blokeerima ainult COX-2 ensüümi, mis mängib võtmerolli valu ja põletiku korral. Selle selektiivse lähenemisviisi eesmärk oli pakkuda tõhusat valu leevendust, vähendades samal ajal maohaavandite ja verejooksu riski, mis võib tekkida traditsiooniliste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) kasutamisel.

Ravimit turustati kaubamärgi Bextra all ja see oli saadaval ainult retseptiga. See oli saadaval tablettide kujul ja seda määrati tavaliselt kroonilise valu ja põletikuga seotud seisundite korral.

Milleks valdekoksiibi kasutati?

Enne turult kõrvaldamist määrati valdekoksiibi mitmete valulike seisundite raviks. Arstid kasutasid seda peamiselt osteoartriidi, reumatoidartriidi ja ägeda valu leevendamiseks. Ravim oli eriti kasulik inimestele, kes vajasid pikaajalist valu leevendust, kuid ei talunud traditsioonilisi MSPVA-sid mao tundlikkuse tõttu.

Mõned arstid määrasid valdekoksiibi ka lühiajaliseks valu leevendamiseks pärast hambaraviprotseduure või väiksemaid operatsioone. Ravim oli eriti kasulik patsientidele, kellel oli anamneesis maohaavandid või seedetrakti verejooks, kuna arvati, et see on seedesüsteemile õrnem.

Kuidas valdekoksiib toimis?

Valdekoksiib toimis, blokeerides spetsiifilist ensüümi nimega tsüklooksügenaas-2 (COX-2). See ensüüm vastutab prostaglandiinide, kemikaalide tootmise eest, mis põhjustavad kehas valu, põletikku ja palavikku. Valikuliselt COX-2 blokeerimisega vähendas valdekoksiib neid ebamugavaid sümptomeid, mõjutamata oluliselt COX-1, teist ensüümi, mis aitab kaitsta mao limaskesta.

See selektiivne mehhanism tegi valdekoksiibist mõõdukalt tugeva valuvaigisti. See oli tugevam kui käsimüügiravimid nagu paratsetamool, kuid üldiselt vähem võimas kui tugevad retseptiravimid opioidid. Ravim hakkas tavaliselt toimima mõne tunni jooksul pärast võtmist, kusjuures maksimaalne toime saabus 2-3 tunni jooksul.

Kuidas oleks pidanud valdekoksiibi võtma?

Kui valdekoksiib oli saadaval, määrasid arstid seda tavaliselt võtma üks või kaks korda päevas koos toiduga või ilma. Koos toidu või piimaga võtmine võis aidata vähendada võimalikke maoärritusi, kuigi see oli mõeldud seedesüsteemile õrnemaks kui traditsioonilised MSPVA-d.

Ravim toimis kõige paremini, kui seda võeti iga päev samal ajal, et säilitada püsivat taset vereringes. Patsientidel soovitati seda võtta täie klaasitäie veega ja vältida lamamist vähemalt 30 minutit pärast võtmist, et vältida söögitoru võimalikke ärritusi.

Kui kaua oleks pidanud valdekoksiibi võtma?

Valdekoksiibi ravi kestus varieerus sõltuvalt ravitavast seisundist. Ägeda valu korral, näiteks pärast hambaravi, määrati seda tavaliselt vaid mõneks päevaks kuni nädalaks. Krooniliste seisundite, nagu artriit, korral võtsid mõned patsiendid seda pikema aja jooksul hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Kuid isegi enne selle turult kõrvaldamist olid arstid ettevaatlikud valdekoksiibi pikaajalisel väljakirjutamisel. Nad jälgisid regulaarselt patsiente kõrvaltoimete ja efektiivsuse suhtes, kohandades vajadusel raviskeemi. Eesmärk oli alati kasutada madalaimat efektiivset annust võimalikult lühikese aja jooksul.

Millised olid valdekoksiibi kõrvaltoimed?

Valdekoksiibil oli mitmeid võimalikke kõrvaltoimeid, alates kergetest kuni tõsisteni. Nende riskide mõistmine oli oluline kõigile, kes seda ravimit kaalusid, kuigi on oluline meeles pidada, et mitte kõigil ei esinenud kõrvaltoimeid.

Kõige murettekitavamad kõrvaltoimed olid tõsised kardiovaskulaarsed riskid, mis viisid lõpuks ravimi turult kõrvaldamiseni:

• Suurenenud infarktirisk
• Suurem insuldi tõenäosus
• Verehüüvete teke
• Kõrgenenud vererõhk

Need kardiovaskulaarsed riskid olid eriti kõrged inimestel, kellel juba oli südamehaigus või mitu südameprobleemide riskifaktorit.

Tavalised kõrvaltoimed, mida patsiendid kogesid, hõlmasid seedeprobleeme ja üldist ebamugavustunnet:

• Kõhuvalu ja iiveldus
• Peavalud ja pearinglus
• Turse kätes, jalgades või pahkluudes
• Väsimus ja nõrkus
• Kõhulahtisus või kõhukinnisus

Need kõrvaltoimed olid üldiselt hallatavad ja sageli paranesid, kui keha ravimiga kohanes.

Mõnedel patsientidel esinesid ka nahareaktsioonid, mis võisid ulatuda kergetest löövetest tõsisemate seisunditeni, nagu Stevens-Johnsoni sündroom, haruldane, kuid potentsiaalselt eluohtlik nahahaigus.

Kes ei tohiks valdekoksiibi võtta?

Mitmel inimesel ei soovitati valdekoksiibi võtta tõsiste tüsistuste suurenenud riski tõttu. Inimesed, kellel oli teada südamehaigus, sealhulgas need, kes olid varem infarkti või insuldi läbi elanud, ei olnud üldiselt selle ravimi jaoks head kandidaadid.

Teatud allergiatega inimesed pidid vältima ka valdekoksiibi. See hõlmas inimesi, kes olid allergilised sulfonamiidide (sulfa ravimite) suhtes või kellel olid olnud allergilised reaktsioonid teiste MSPVA-de, nagu aspiriini või ibuprofeeni suhtes.

Muud seisundid, mis tegid valdekoksiibi sobimatuks, hõlmasid:

• Raske neeru- või maksahaigus
• Aktiivsed maohaavandid või verejooks
• Raske südamepuudulikkus
• Hiljutine südame šunteerimisoperatsioon
• Rasedus, eriti kolmandal trimestril

Need vastunäidustused eksisteerisid, kuna valdekoksiib võis neid seisundeid halvendada või ohtlikult suhelda põhiliste terviseprobleemidega.

Valdekoksiibi kaubamärk

Valdekoksiibi turustati suure farmaatsiaettevõtte Pfizeri kaubamärgi Bextra all. Ravim oli saadaval tablettide kujul erineva tugevusega, tavaliselt 10 mg ja 20 mg annustes.

Bextrat turustati tugevalt kui ohutumat alternatiivi traditsioonilistele MSPVA-dele, eriti inimestele, kes vajasid pikaajalist valuvaigistust. Kuid kaubamärk võeti 2005. aastal ülemaailmselt turult tagasi pärast kliinilistes uuringutes tuvastatud ohutusprobleeme.

Valdekoksiibi alternatiivid

Kuna valdekoksiib ei ole enam saadaval, kasutavad arstid nüüd sarnaste seisundite korral erinevaid alternatiivseid ravimeid. Alternatiivi valik sõltub teie konkreetsest seisundist, haigusloost ja riskifaktoritest.

Inimestele, kes varem võtsid valdekoksiibi artriidivalu korral, on praegused võimalused:

• Tselekoksiib (Celebrex) – teine COX-2 inhibiitor, mis on endiselt saadaval
• Traditsioonilised MSPVA-d nagu ibuprofeen või naprokseen
• Lokaalsed valuvaigistid, mis kantakse otse nahale
• Paratsetamool kerge kuni mõõduka valu korral

Neile, kes vajavad tugevamat valuvaigistust, võivad arstid kaaluda retseptiravimeid nagu tramadool või rasketel juhtudel hoolikalt jälgitavad opioidravimid.

Ravimivabad lähenemisviisid on samuti muutunud populaarsemaks, sealhulgas füsioteraapia, nõelravi ja elustiili muutused, mis võivad aidata krooniliste valuhaiguste korral.

Kas valdekoksiib oli parem kui teised valuvaigistid?

Valdekoksiibil oli nii eeliseid kui ka puudusi võrreldes teiste tol ajal saadaolevate valuvaigistitega. Selle peamine eelis oli vähenenud risk maohaavandite ja verejooksu tekkeks võrreldes traditsiooniliste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (MSPVA-dega), nagu ibuprofeen või naprokseen.

Kuid selle kasuga kaasnesid olulised kompromissid. Suurenenud kardiovaskulaarsed riskid kaalusid lõpuks üles seedetrakti eelised enamiku patsientide jaoks. Uuringud näitasid, et kuigi valdekoksiib oli tõepoolest maole sõbralikum, kaasnes sellega suurem risk infarkti ja insuldi tekkeks kui paljude traditsiooniliste MSPVA-de puhul.

Võrreldes tselekoksiibiga (Celebrex), teise COX-2 inhibiitoriga, mis on endiselt saadaval, näis valdekoksiibiga kaasnevat suurem kardiovaskulaarne risk. See erinevus ohutusprofiilides aitas kaasa valdekoksiibi turult kõrvaldamisele, samas kui tselekoksiib jäi turule uuendatud hoiatustega.

Korduma kippuvad küsimused valdekoksiibi kohta

Kas valdekoksiib on südamehaigusega inimestele ohutu?

Ei, valdekoksiib ei olnud südamehaigusega inimestele ohutu ja see oli üks peamisi põhjuseid, miks see turult kõrvaldati. Uuringud näitasid, et valdekoksiib suurendas oluliselt infarkti ja insuldi riski, eriti inimestel, kellel juba olid kardiovaskulaarsed probleemid või riskifaktorid.

Olemasolevate südamehaigustega inimestel, kes võtsid valdekoksiibi, oli palju suurem tõenäosus tõsiste kardiovaskulaarsete sündmuste tekkeks. See risk oli nii oluline, et see kaalus üles kõik võimalikud eelised, mida ravim võis valu leevendamiseks pakkuda.

Mida peaksin tegema, kui ma kogemata kasutasin liiga palju valdekoksiibi?

Kuna valdekoksiib ei ole enam saadaval, ei tohiks see olukord uute retseptide puhul tekkida. Kui aga kellelgi olid vanad valdekoksiibi tabletid ja ta võttis kogemata liiga palju, oleks ta pidanud viivitamatult pöörduma arsti poole.

Valdekoksiibi üleannustamise tunnused võivad hõlmata tugevat kõhuvalu, iiveldust, oksendamist, unisust ja rasketel juhtudel hingamisraskusi või teadvuse muutusi. Vältimatut meditsiinilist abi oleks olnud vaja tõsiste tüsistuste jälgimiseks ja sobiva ravi tagamiseks.

Mida peaksin tegema, kui unustasin valdekoksiibi annuse võtta?

Kui valdekoksiib oli saadaval, soovitati patsientidel, kes unustasid annuse võtta, see üldjuhul võtta niipea, kui nad seda mäletasid, välja arvatud juhul, kui oli peaaegu järgmise planeeritud annuse võtmise aeg. Sel juhul pidid nad unustatud annuse vahele jätma ja jätkama oma tavapärase annustamisskeemiga.

Patsiente hoiatati konkreetselt, et nad ei tohiks kunagi kahekordistada annuseid unustatud annuse korvamiseks, kuna see võib suurendada kõrvaltoimete riski. Kui keegi unustas sageli annuseid, julgustati neid kasutama pillikorraldajaid või seadma meeldetuletusi, et aidata säilitada järjepidevat ravimite taset.

Millal võisid patsiendid valdekoksiibi võtmise lõpetada?

Enne selle turult kõrvaldamist võisid patsiendid tavaliselt valdekoksiibi võtmise järk-järgult lõpetada oma arsti juhendamisel. Erinevalt mõnedest ravimitest, mis nõuavad hoolikat vähendamist, võis valdekoksiibi tavaliselt suhteliselt kiiresti lõpetada ilma tõsiste ärajätunähtudeta.

Siiski soovitati patsientidel enne ravimi kasutamise lõpetamist teha koostööd oma tervishoiuteenuse osutajatega, et töötada välja alternatiivsed valuvaigistusstrateegiad. See tagas, et nende põhihaigust ravitakse jätkuvalt korralikult ohutumate alternatiividega.

Kas valdekoksiibiga on seotud õiguslikke probleeme?

Jah, valdekoksiibi turult kõrvaldamise järel tekkisid olulised õiguslikud probleemid. Paljud patsiendid, kellel tekkisid südameinfarkt või insult ravimi võtmise ajal, esitasid Pfizeri vastu kohtuhagi, väites, et ettevõte ei hoiatanud piisavalt südame-veresoonkonna riskide eest.

Need kohtuasjad tõid kaasa märkimisväärsed kokkulepped ja tõstsid esile põhjalike ohutustestide ja läbipaistva teavitamise tähtsust ravimite riskidest. Valdekoksiibi olukord aitas kaasa uute põletikuvastaste ravimite südame-veresoonkonna ohutuse testimise rangematele nõuetele.