Created at:10/10/2025
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La méthylnaltrexone est un médicament sur ordonnance qui aide à soulager la constipation causée par les médicaments opioïdes contre la douleur. Si vous prenez des opioïdes pour la gestion de la douleur et que vous luttez contre une constipation sévère, ce médicament peut vous apporter un soulagement sans interférer avec le contrôle de votre douleur. Il agit en bloquant les effets des opioïdes spécifiquement dans votre système digestif tout en laissant le soulagement de la douleur intact dans le reste de votre corps.
La méthylnaltrexone est un médicament spécialisé conçu pour traiter la constipation induite par les opioïdes. Il appartient à une classe de médicaments appelés antagonistes des opioïdes, ce qui signifie qu'il bloque certains effets des opioïdes dans des parties spécifiques de votre corps. Le médicament se présente sous forme d'injection sous-cutanée, c'est-à-dire qu'il est administré par injection sous la peau, de la même manière que les personnes atteintes de diabète s'administrent des injections d'insuline.
Ce médicament est spécialement conçu pour agir uniquement dans votre système digestif et ne traverse pas votre cerveau. Cette conception unique signifie qu'il peut rétablir une fonction intestinale normale sans réduire le soulagement de la douleur que vous procurez vos médicaments opioïdes. Il est particulièrement utile pour les personnes qui ont besoin d'une thérapie opioïde à long terme mais qui souffrent d'une constipation inconfortable comme effet secondaire.
La méthylnaltrexone traite la constipation induite par les opioïdes chez les adultes qui prennent régulièrement des médicaments opioïdes contre la douleur. Ce type de constipation est différent de la constipation ordinaire car il est causé par les opioïdes qui ralentissent votre système digestif. De nombreuses personnes qui prennent des opioïdes pour des douleurs chroniques, des douleurs cancéreuses ou après une intervention chirurgicale ressentent cet effet secondaire difficile.
Le médicament est généralement prescrit lorsque les autres traitements contre la constipation n'ont pas suffisamment fonctionné. Votre médecin peut le recommander si vous avez essayé d'augmenter les fibres, les ramollissants fécaux ou les laxatifs sans un soulagement suffisant. Il est particulièrement précieux pour les personnes qui doivent continuer à prendre des opioïdes pour la gestion de la douleur, mais qui souhaitent rétablir une fonction intestinale plus normale.
Dans certains cas, les médecins prescrivent également la méthylnaltrexone aux personnes atteintes d'une maladie avancée qui reçoivent des soins palliatifs. Cela permet d'améliorer la qualité de vie en traitant l'un des effets secondaires les plus inconfortables des médicaments contre la douleur nécessaires.
La méthylnaltrexone agit en bloquant les récepteurs opioïdes spécifiquement dans votre système digestif. Lorsque vous prenez des médicaments opioïdes contre la douleur, ils se fixent aux récepteurs dans tout votre corps, y compris dans vos intestins. Bien que cela soulage la douleur, cela ralentit également le mouvement des aliments et des déchets dans votre tube digestif, entraînant une constipation.
Ce médicament est conçu avec une structure spéciale qui l'empêche de traverser la barrière hémato-encéphalique. Cela signifie qu'il ne peut pas atteindre les récepteurs opioïdes dans votre cerveau qui contrôlent le soulagement de la douleur. Au lieu de cela, il se concentre uniquement sur les récepteurs opioïdes dans votre intestin, permettant à votre système digestif de fonctionner plus normalement tout en maintenant l'efficacité de votre médicament contre la douleur.
Le médicament est considéré comme modérément fort et produit généralement des selles dans les quelques heures à un jour après l'injection. La plupart des gens le trouvent très efficace pour l'usage auquel il est destiné, bien que les réponses individuelles puissent varier en fonction de facteurs tels que votre état de santé général et la durée pendant laquelle vous prenez des opioïdes.
La méthylnaltrexone est administrée par injection sous-cutanée, ce qui signifie que vous ou un aidant l'injecterez sous la peau. Votre professionnel de la santé vous enseignera la technique d'injection appropriée et vous montrera les meilleurs sites d'injection, généralement la cuisse, l'abdomen ou le haut du bras. L'injection est généralement administrée tous les deux jours, mais votre médecin déterminera le calendrier approprié à votre situation spécifique.
Vous n'avez pas besoin de prendre ce médicament avec de la nourriture, et il n'y a pas de restrictions alimentaires spécifiques. Cependant, il est important de rester bien hydraté lorsque vous utilisez un médicament qui affecte la fonction intestinale. L'injection doit être administrée à température ambiante, vous devrez donc la sortir du réfrigérateur environ 30 minutes avant de l'injecter.
Faites toujours pivoter vos sites d'injection pour éviter l'irritation de la peau ou les lésions tissulaires. Gardez une trace des endroits où vous avez injecté récemment et choisissez un endroit différent à chaque fois. Si vous n'êtes pas à l'aise pour vous faire des injections, un membre de la famille ou un aidant peut apprendre à vous aider, ou vous pourrez peut-être recevoir les injections au cabinet de votre médecin.
La durée du traitement par méthylnaltrexone dépend de la durée pendant laquelle vous devez prendre des analgésiques opioïdes. Étant donné que ce médicament traite un effet secondaire des opioïdes plutôt qu'une affection sous-jacente, vous l'utiliserez généralement aussi longtemps que vous souffrez de constipation induite par les opioïdes. Cela peut être pendant des semaines, des mois, voire plus longtemps pour les personnes souffrant de douleurs chroniques.
Votre médecin évaluera régulièrement si vous avez toujours besoin du médicament. Si votre dose d'opioïdes diminue ou si vous arrêtez complètement de prendre des opioïdes, vous pourrez probablement également arrêter la méthylnaltrexone. Certaines personnes constatent que leur constipation s'améliore suffisamment pour qu'elles puissent la gérer avec d'autres traitements, ce qui leur permet d'arrêter les injections.
Il est important de ne pas arrêter brusquement la méthylnaltrexone sans en parler à votre professionnel de la santé. Bien qu'elle ne crée pas de dépendance, un arrêt brutal pourrait entraîner un retour rapide de votre constipation. Votre médecin peut vous aider à déterminer la meilleure approche pour votre situation individuelle.
La plupart des gens tolèrent bien la méthylnaltrexone, mais comme tous les médicaments, elle peut provoquer des effets secondaires. Les effets secondaires les plus courants sont généralement légers et liés aux changements de votre système digestif lorsqu'il s'adapte à un fonctionnement plus normal.
Voici les effets secondaires les plus courants que vous pourriez ressentir :
Ces effets secondaires courants s'améliorent souvent à mesure que votre corps s'adapte au médicament et que votre fonction intestinale se stabilise.
Il existe également des effets secondaires moins courants mais plus graves à connaître :
Si vous ressentez des symptômes graves ou préoccupants, contactez immédiatement votre professionnel de la santé. La plupart des personnes constatent que les bénéfices d'une amélioration de la fonction intestinale l'emportent sur l'inconfort temporaire des effets secondaires.
La méthylnaltrexone n'est pas sans danger pour tout le monde, et il existe plusieurs situations importantes où elle ne doit pas être utilisée. Votre médecin examinera attentivement vos antécédents médicaux avant de prescrire ce médicament pour s'assurer qu'il est sans danger pour vous.
Vous ne devez pas prendre de méthylnaltrexone si vous présentez l'une de ces affections :
Votre médecin fera également preuve d'une prudence supplémentaire si vous présentez certaines autres affections qui pourraient augmenter votre risque de complications :
Informez toujours votre professionnel de la santé de toutes vos conditions médicales et de vos médicaments actuels avant de commencer la méthylnaltrexone. Cela permet de s'assurer que le médicament est à la fois sûr et efficace pour votre situation spécifique.
La méthylnaltrexone est disponible sous le nom de marque Relistor. Il s'agit de la forme la plus couramment prescrite du médicament et se présente sous forme de seringues préremplies pour injection sous-cutanée. La version de marque et toutes les versions génériques contiennent le même ingrédient actif et fonctionnent de la même manière.
Certains régimes d'assurance peuvent avoir des préférences pour les médicaments de marque par rapport aux médicaments génériques, il est donc utile de vérifier auprès de votre assureur la couverture. Votre pharmacien peut également vous aider à comprendre vos options et les différences de coût entre les formulations disponibles.
Si la méthylnaltrexone ne vous convient pas, il existe plusieurs autres options de traitement de la constipation induite par les opioïdes. Votre médecin pourrait vous recommander d'essayer ces alternatives en fonction de votre situation spécifique et de vos antécédents médicaux.
Les autres médicaments sur ordonnance pour la constipation induite par les opioïdes comprennent :
Les approches sans ordonnance que votre médecin pourrait suggérer comprennent :
La meilleure approche implique souvent de combiner différentes stratégies. Votre professionnel de la santé peut vous aider à élaborer un plan complet qui traite votre constipation tout en maintenant un contrôle efficace de la douleur.
Le méthylnaltrexone et le naloxégol sont tous deux efficaces pour traiter la constipation induite par les opioïdes, mais ils présentent des avantages différents selon votre situation. Le choix entre eux dépend souvent de vos préférences, de votre mode de vie et de la façon dont votre corps réagit à chaque médicament.
Le méthylnaltrexone peut être préférable si vous préférez un dosage moins fréquent, car il est généralement administré tous les deux jours plutôt que quotidiennement. Certaines personnes constatent également que l'injection agit plus rapidement et de manière plus fiable que les médicaments oraux. Cela peut être un bon choix si vous avez du mal à vous souvenir de prendre des médicaments quotidiens ou si vous avez des problèmes digestifs qui interfèrent avec l'absorption des comprimés.
Le naloxégol peut être préférable si vous n'êtes pas à l'aise avec les injections ou si vous préférez la commodité de prendre un comprimé. Il est pris une fois par jour par voie orale et ne nécessite pas de matériel ni de techniques d'injection. Certaines personnes trouvent qu'il est plus facile d'intégrer les médicaments oraux dans leur routine quotidienne.
Les deux médicaments agissent par des mécanismes similaires et ont une efficacité comparable pour la plupart des personnes. Votre médecin peut vous aider à peser le pour et le contre de chaque option en fonction de vos besoins individuels, de vos préférences et de vos antécédents médicaux.
Le méthylnaltrexone nécessite une attention particulière en cas d'insuffisance rénale. Étant donné que vos reins aident à traiter et à éliminer ce médicament de votre corps, les problèmes rénaux peuvent affecter la façon dont le médicament agit et potentiellement augmenter votre risque d'effets secondaires.
Si vous souffrez d'une insuffisance rénale légère à modérée, votre médecin peut prescrire une dose plus faible ou vous surveiller de plus près pendant que vous prenez le médicament. Pour les personnes atteintes d'insuffisance rénale sévère, le méthylnaltrexone n'est généralement pas recommandé, car il pourrait s'accumuler dans votre système et causer des problèmes.
Informez toujours votre professionnel de la santé de tout problème rénal que vous avez, même s'ils semblent mineurs. Il se peut qu'il souhaite vérifier votre fonction rénale avec des analyses de sang avant de commencer le médicament et périodiquement pendant que vous le prenez.
Si vous injectez accidentellement trop de méthylnaltrexone, contactez immédiatement votre professionnel de la santé ou le centre antipoison. Bien que les surdoses soient rares avec ce médicament, en prendre trop pourrait provoquer de graves crampes abdominales, de la diarrhée, des nausées ou des vomissements.
N'essayez pas de traiter une surdose vous-même et n'attendez pas de voir si des symptômes se développent. Même si vous vous sentez bien au début, il est important d'obtenir rapidement un avis médical. Les effets d'une trop grande quantité de médicament peuvent ne pas apparaître immédiatement, mais pourraient devenir graves.
Gardez l'emballage du médicament avec vous lorsque vous demandez de l'aide, car ces informations peuvent être précieuses pour les professionnels de la santé. À l'avenir, vérifiez votre dose et votre technique d'injection pour éviter les surdoses accidentelles.
Si vous oubliez une dose de méthylnaltrexone, prenez-la dès que vous vous en souvenez, sauf s'il est presque l'heure de votre prochaine dose prévue. Dans ce cas, sautez la dose oubliée et continuez avec votre schéma posologique régulier. Ne prenez pas deux doses à la fois pour compenser une dose oubliée.
Oublier une dose occasionnelle n'est pas dangereux, mais vous pourriez remarquer que votre constipation revient ou s'aggrave temporairement. Si vous oubliez fréquemment des doses, envisagez de configurer des rappels téléphoniques ou d'utiliser une application de suivi des médicaments pour vous aider à respecter votre horaire.
Si vous oubliez régulièrement des doses, parlez à votre professionnel de la santé des stratégies pour améliorer l'observance ou si un schéma médicamenteux différent pourrait mieux convenir à votre mode de vie.
Vous pouvez généralement arrêter de prendre la méthylnaltrexone lorsque vous n'en avez plus besoin pour la constipation induite par les opioïdes. Cela se produit généralement lorsque vous réduisez considérablement votre dose d'opioïdes, que vous arrêtez complètement de prendre des opioïdes ou que vous constatez que votre constipation s'est suffisamment améliorée pour être gérée avec d'autres traitements.
Discutez toujours de l'arrêt du médicament avec votre professionnel de la santé plutôt que de décider par vous-même. Il peut vous aider à déterminer le meilleur moment et si vous devez réduire progressivement la dose ou si vous pouvez l'arrêter brusquement.
Certaines personnes constatent que leur fonction intestinale reste améliorée même après l'arrêt de la méthylnaltrexone, en particulier si elles ont également apporté des modifications à leur régime alimentaire ou à leur mode de vie. D'autres peuvent avoir besoin de reprendre le médicament si la constipation revient lorsqu'ils l'arrêtent.
Vous pouvez souvent prendre de la méthylnaltrexone avec d'autres laxatifs, mais cela doit être fait sous surveillance médicale. Votre médecin peut recommander de combiner les traitements si vous avez besoin d'une aide supplémentaire pour la constipation, mais il voudra vous surveiller attentivement pour éviter une activité intestinale excessive.
Si vous prenez déjà d'autres laxatifs lorsque vous commencez la méthylnaltrexone, votre médecin peut ajuster ces doses pour prévenir la diarrhée ou les crampes. La combinaison de traitements peut être très efficace, mais elle nécessite une coordination minutieuse pour éviter une surcorrection.
Informez toujours votre professionnel de la santé de tous les traitements contre la constipation que vous utilisez, y compris les médicaments en vente libre, les suppléments et les remèdes maison. Cela l'aide à concevoir le plan de traitement le plus sûr et le plus efficace pour vous.