Kas yra valdekoksibas: vartojimas, dozavimas, šalutinis poveikis ir kita

Valdekoksibas buvo receptinis vaistas nuo skausmo, priklausantis vaistų klasei, vadinamai COX-2 inhibitoriais. Šis vaistas buvo skirtas sumažinti skausmą ir uždegimą, galbūt sukeliant mažiau problemų su skrandžiu nei tradiciniai skausmą malšinantys vaistai. Tačiau valdekoksibas buvo pašalintas iš rinkos 2005 m. dėl rimto saugumo problemų, ypač padidėjusios širdies priepuolio ir insulto rizikos.

Kas yra valdekoksibas?

Valdekoksibas buvo selektyvus COX-2 inhibitorius, kuris veikė kitaip nei įprasti skausmą malšinantys vaistai, tokie kaip ibuprofenas ar aspirinas. Jis buvo specialiai sukurtas blokuoti tik COX-2 fermentą, kuris atlieka pagrindinį vaidmenį skausme ir uždegime. Šis selektyvus metodas buvo skirtas veiksmingai malšinti skausmą ir kartu sumažinti skrandžio opų ir kraujavimo riziką, kuri gali atsirasti vartojant tradicinius nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU).

Vaistas buvo parduodamas prekės ženklu Bextra ir buvo prieinamas tik pagal receptą. Jis buvo tabletės pavidalu ir paprastai buvo skiriamas esant lėtiniam skausmui ir uždegimui.

Kam buvo vartojamas valdekoksibas?

Prieš pašalinimą iš rinkos, valdekoksibas buvo skiriamas gydyti kelias skausmingas būkles. Gydytojai pirmiausia jį vartojo osteoartritui, reumatoidiniam artritui ir ūminio skausmo valdymui. Vaistas buvo ypač naudingas žmonėms, kuriems reikėjo ilgalaikio skausmo malšinimo, bet negalėjo toleruoti tradicinių NVNU dėl skrandžio jautrumo.

Kai kurie gydytojai taip pat skirdavo valdekoksibą trumpalaikiam skausmui malšinti po odontologinių procedūrų ar nedidelių operacijų. Vaistas buvo ypač naudingas pacientams, kurie sirgo skrandžio opomis ar kraujavimu iš virškinimo trakto, nes buvo manoma, kad jis švelnesnis virškinimo sistemai.

Kaip veikė valdekoksibas?

Valdekoksibas veikė blokuodamas specifinį fermentą, vadinamą ciklooksigenaze-2 (COX-2). Šis fermentas yra atsakingas už prostaglandinų, sukeliančių skausmą, uždegimą ir karščiavimą jūsų organizme, gamybą. Selektyviai blokuodamas COX-2, valdekoksibas sumažino šiuos nemalonius simptomus, reikšmingai neveikdamas COX-1, kito fermento, kuris padeda apsaugoti skrandžio gleivinę.

Šis selektyvus mechanizmas padarė valdekoksibą vidutinio stiprumo skausmą malšinančiu vaistu. Jis buvo stipresnis nei nereceptiniai vaistai, tokie kaip acetaminofenas, bet paprastai silpnesnis nei stiprūs receptiniai opioidai. Vaistas paprastai pradėdavo veikti per kelias valandas po jo išgėrimo, o didžiausias poveikis pasireikšdavo per 2-3 valandas.

Kaip reikėjo vartoti valdekoksibą?

Kai valdekoksibas buvo prieinamas, gydytojai paprastai jį skirdavo gerti vieną ar du kartus per dieną su maistu arba be jo. Vartojimas su maistu ar pienu galėjo padėti sumažinti galimą skrandžio dirginimą, nors jis buvo sukurtas švelnesnis virškinimo sistemai nei tradiciniai NVNU.

Vaistas geriausiai veikė, kai buvo vartojamas tuo pačiu metu kiekvieną dieną, kad būtų palaikomas pastovus jo kiekis kraujyje. Pacientams buvo patariama gerti jį su pilna stikline vandens ir neatsigulti mažiausiai 30 minučių po jo išgėrimo, kad būtų išvengta galimo stemplės dirginimo.

Kiek laiko reikėjo vartoti valdekoksibą?

Valdekoksibo vartojimo trukmė priklausė nuo gydomos būklės. Esant ūmiam skausmui, pavyzdžiui, po odontologinių procedūrų, jis paprastai buvo skiriamas tik kelioms dienoms ar savaitei. Sergant lėtinėmis ligomis, tokiomis kaip artritas, kai kurie pacientai jį vartojo ilgesnį laiką, atidžiai prižiūrimi gydytojų.

Tačiau net ir prieš jo pašalinimą iš rinkos, gydytojai atsargiai skirdavo valdekoksibą ilgam laikui. Jie reguliariai stebėjo pacientus dėl šalutinio poveikio ir veiksmingumo, prireikus koreguodami gydymo planą. Tikslas visada buvo vartoti mažiausią veiksmingą dozę kuo trumpesnį laiką.

Koks buvo valdekoksibo šalutinis poveikis?

Valdekoksibas turėjo keletą galimų šalutinių poveikių, nuo lengvo iki sunkaus. Šių rizikų supratimas buvo labai svarbus visiems, svarstantiems šį vaistą, nors svarbu prisiminti, kad ne visi patyrė šalutinį poveikį.

Labiausiai nerimą keliantis šalutinis poveikis buvo rimta širdies ir kraujagyslių rizika, dėl kurios galiausiai vaistas buvo pašalintas iš rinkos:

• Padidėjusi širdies priepuolio rizika
• Didesnė insulto tikimybė
• Kraujo krešulių susidarymas
• Padidėjęs kraujospūdis

Ši širdies ir kraujagyslių rizika buvo ypač didelė žmonėms, jau sergantiems širdies ligomis arba turintiems daug širdies problemų rizikos veiksnių.

Dažnas šalutinis poveikis, kurį patyrė pacientai, buvo virškinimo problemos ir bendras diskomfortas:

• Pilvo skausmas ir pykinimas
• Galvos skausmai ir svaigulys
• Rankų, kojų ar kulkšnių patinimas
• Nuovargis ir silpnumas
• Viduriavimas arba vidurių užkietėjimas

Šis šalutinis poveikis paprastai buvo valdomas ir dažnai pagerėdavo organizmui prisitaikius prie vaisto.

Kai kuriems pacientams taip pat pasireiškė odos reakcijos, kurios galėjo svyruoti nuo lengvų bėrimų iki sunkesnių būklių, tokių kaip Stivenso-Džonsono sindromas, retas, bet potencialiai gyvybei pavojingas odos sutrikimas.

Kam negalima buvo vartoti valdekoksibo?

Keletas žmonių grupių buvo patariama nevartoti valdekoksibo dėl padidėjusios rimtų komplikacijų rizikos. Žmonės, sergantys žinomomis širdies ligomis, įskaitant tuos, kurie anksčiau patyrė širdies priepuolius ar insultus, paprastai nebuvo geri šio vaisto kandidatai.

Asmenys, turintys tam tikrų alergijų, taip pat turėjo vengti valdekoksibo. Tai apėmė žmones, kurie buvo alergiški sulfonamidams (sulfa vaistams) arba kuriems buvo pasireiškusios alerginės reakcijos į kitus NVNU, tokius kaip aspirinas ar ibuprofeno.

Kitos būklės, dėl kurių valdekoksibas buvo netinkamas, buvo šios:

• Sunki inkstų ar kepenų liga
• Atyvus skrandžio opų ar kraujavimo atvejis
• Sunki širdies nepakankamumas
• Neseniai atlikta širdies šuntavimo operacija
• Nėštumas, ypač trečiąjį trimestrą

Šios kontraindikacijos egzistavo, nes valdekoksibas galėjo pabloginti šias būkles arba pavojingai sąveikauti su pagrindinėmis sveikatos problemomis.

Valdekoksibo prekės ženklas

Valdekoksibas buvo parduodamas su prekės ženklu Bextra, kurį gamino didelė farmacijos kompanija Pfizer. Vaistas buvo prieinamas tabletėmis įvairiais stiprumais, paprastai 10 mg ir 20 mg dozėmis.

Bextra buvo intensyviai reklamuojamas kaip saugesnė alternatyva tradiciniams NVNU, ypač žmonėms, kuriems reikėjo ilgalaikio skausmo valdymo. Tačiau prekės ženklas buvo pašalintas iš rinkos visame pasaulyje 2005 m. po klinikinių tyrimų metu nustatytų saugumo problemų.

Valdekoksibo alternatyvos

Kadangi valdekoksibas nebeprieinamas, gydytojai dabar naudoja įvairius alternatyvius vaistus panašioms būklėms gydyti. Alternatyvos pasirinkimas priklauso nuo jūsų konkrečios būklės, ligos istorijos ir rizikos veiksnių.

Žmonėms, kurie anksčiau vartojo valdekoksibą nuo artrito skausmo, dabartinės galimybės yra šios:

• Celekoksibas (Celebrex) – kitas COX-2 inhibitorius, kuris vis dar prieinamas
• Tradiciniai NVNU, tokie kaip ibuprofeno ar naprokseno
• Vietiniai skausmą malšinantys vaistai, tepami tiesiai ant odos
• Acetaminofenas nuo lengvo ar vidutinio skausmo

Tiems, kuriems reikia stipresnio skausmo malšinimo, gydytojai gali apsvarstyti receptinius vaistus, tokius kaip tramadolis, arba sunkiais atvejais – atidžiai stebimus opioidinius vaistus.

Nemedikamentiniai metodai taip pat tapo populiaresni, įskaitant fizinę terapiją, akupunktūrą ir gyvenimo būdo pakeitimus, kurie gali padėti valdyti lėtinio skausmo būkles.

Ar Valdekoksibas buvo geresnis už kitus skausmą malšinančius vaistus?

Valdekoksibas turėjo ir privalumų, ir trūkumų, palyginti su kitais tuo metu prieinamais skausmą malšinančiais vaistais. Pagrindinis jo privalumas buvo mažesnė skrandžio opų ir kraujavimo rizika, palyginti su tradiciniais NVNU, tokiais kaip ibuprofenas ar naproksenas.

Tačiau šis privalumas buvo pasiektas su dideliais kompromisais. Padidėjusi širdies ir kraujagyslių rizika galiausiai nusvėrė virškinimo trakto naudą daugumai pacientų. Tyrimai parodė, kad nors valdekoksibas iš tikrųjų buvo švelnesnis skrandžiui, jis turėjo didesnę širdies priepuolio ir insulto riziką nei daugelis tradicinių NVNU.

Palyginti su celekoksibu (Celebrex), kitu COX-2 inhibitoriumi, kuris vis dar yra prieinamas, valdekoksibas, atrodė, turėjo didesnę širdies ir kraujagyslių riziką. Šis saugumo profilių skirtumas prisidėjo prie valdekoksibo atšaukimo, o celekoksibas liko rinkoje su atnaujintais įspėjimais.

Dažnai užduodami klausimai apie Valdekoksibą

Ar Valdekoksibas yra saugus žmonėms, sergantiems širdies ligomis?

Ne, valdekoksibas nebuvo saugus žmonėms, sergantiems širdies ligomis, ir tai buvo viena iš pagrindinių priežasčių, kodėl jis buvo pašalintas iš rinkos. Tyrimai parodė, kad valdekoksibas žymiai padidino širdies priepuolių ir insultų riziką, ypač žmonėms, jau turintiems širdies ir kraujagyslių problemų ar rizikos veiksnių.

Žmonės, turintys esamų širdies problemų, kurie vartojo valdekoksibą, turėjo daug didesnę tikimybę patirti rimtus širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimus. Ši rizika buvo tokia didelė, kad nusvėrė bet kokią galimą naudą, kurią vaistas galėjo suteikti skausmui malšinti.

Ką turėčiau daryti, jei netyčia pavartojau per daug valdekoksibo?

Kadangi valdekoksibas nebeprieinamas, ši situacija neturėtų pasikartoti su naujais receptais. Tačiau, jei kas nors turėjo senų valdekoksibo tablečių ir netyčia išgėrė per daug, jie turėjo nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Valdekoksibo perdozavimo požymiai galėjo būti stiprus pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, mieguistumas, o sunkiais atvejais – sunkumas kvėpuoti ar sąmonės pokyčiai. Skubi medicininė pagalba būtų buvusi būtina siekiant stebėti rimtas komplikacijas ir suteikti tinkamą gydymą.

Ką turėčiau daryti praleidęs valdekoksibo dozę?

Kai valdekoksibas buvo prieinamas, pacientams, praleidusiems dozę, paprastai buvo patariama ją išgerti, kai tik prisimindavo, nebent jau beveik buvo laikas kitai planuotai dozei. Tokiu atveju jie turėjo praleisti praleistą dozę ir tęsti įprastą dozavimo grafiką.

Pacientai buvo specialiai įspėti niekada nedvigubinti dozių, kad kompensuotų praleistą dozę, nes tai galėjo padidinti šalutinių poveikių riziką. Jei kas nors dažnai pamiršdavo dozes, jiems buvo patariama naudoti tablečių organizatorius arba nustatyti priminimus, kad būtų lengviau palaikyti nuolatinį vaistų lygį.

Kada pacientai galėjo nustoti vartoti valdekoksibą?

Prieš jo atšaukimą pacientai paprastai galėjo palaipsniui nustoti vartoti valdekoksibą vadovaudamiesi gydytojo nurodymais. Skirtingai nei kai kurių vaistų, kuriuos reikia atsargiai mažinti, valdekoksibą paprastai buvo galima nutraukti gana greitai be rimtų nutraukimo simptomų.

Tačiau pacientams buvo patariama bendradarbiauti su savo sveikatos priežiūros paslaugų teikėjais, kad būtų parengtos alternatyvios skausmo valdymo strategijos prieš nutraukiant vaisto vartojimą. Tai užtikrino, kad jų pagrindinė būklė ir toliau būtų tinkamai valdoma saugesnėmis alternatyvomis.

Ar yra kokių nors teisinių problemų, susijusių su valdekoksibu?

Taip, po valdekoksibo pašalinimo iš rinkos kilo didelių teisinių problemų. Daugelis pacientų, patyrusių širdies priepuolius ar insultus vartodami šį vaistą, pateikė ieškinius „Pfizer“, tvirtindami, kad bendrovė nepakankamai įspėjo apie širdies ir kraujagyslių sistemos riziką.

Šios teisinės bylos baigėsi dideliais susitarimais ir pabrėžė išsamaus saugumo testavimo ir skaidraus informavimo apie vaistų riziką svarbą. Valdekoksibo situacija prisidėjo prie griežtesnių reikalavimų naujų priešuždegiminių vaistų širdies ir kraujagyslių sistemos saugumo testavimui.