Что такое Лоркасерин: применение, дозировка, побочные эффекты и многое другое

Лоркасерин был рецептурным препаратом для снижения веса, который помогал людям худеть, вызывая более быстрое ощущение сытости во время еды. Однако FDA отозвала этот препарат с рынка США в феврале 2020 года из-за опасений по поводу повышенного риска развития рака. Если вы в настоящее время принимаете лоркасерин или рассматриваете варианты снижения веса, важно понимать, что произошло, и обсудить с врачом более безопасные альтернативы.

Что такое Лоркасерин?

Лоркасерин был препаратом, подавляющим аппетит, предназначенным для помощи взрослым в снижении веса в сочетании с диетой и физическими упражнениями. Он действовал, воздействуя на рецепторы серотонина в вашем мозге, которые контролируют чувство голода и сытости. Препарат продавался под торговыми марками Belviq и Belviq XR.

Препарат относился к классу лекарств, называемых агонистами рецепторов серотонина 2C. Думайте об этом как о химическом посланнике, который говорил вашему мозгу, что вы удовлетворены меньшим количеством пищи. Это помогало людям есть меньшими порциями и дольше чувствовать себя сытыми после еды.

Лоркасерин был одобрен только для взрослых с индексом массы тела (ИМТ) 30 или выше, или для тех, у кого ИМТ 27 или выше, а также имеются связанные с весом заболевания, такие как диабет или высокое кровяное давление.

Для чего использовался Лоркасерин?

Лоркасерин назначался специально для длительного контроля веса у взрослых, страдающих ожирением. Это не было быстрым решением или таблеткой для похудения, а скорее инструментом для поддержки долгосрочных усилий по снижению веса наряду со здоровым питанием и регулярной физической активностью.

Врачи обычно назначали лоркасерин людям, которые безуспешно пробовали традиционные методы снижения веса. Препарат предназначался для того, чтобы разорвать цикл переедания, уменьшая аппетит и тягу к еде. Многие пациенты обнаружили, что им легче придерживаться своих целей по калориям при приеме препарата.

Препарат также использовался для людей с медицинскими состояниями, связанными с весом. К ним относились диабет 2 типа, высокое кровяное давление, высокий уровень холестерина и апноэ во сне. Снижение веса часто помогало улучшить эти состояния, делая лоркасерин ценным вариантом лечения до его отмены.

Как действовал лоркасерин?

Лоркасерин действовал путем активации специфических рецепторов серотонина в центре контроля аппетита вашего мозга. Эти рецепторы, называемые рецепторами 5-HT2C, играют ключевую роль в определении того, когда вы наелись. При активации они посылали сигналы о том, что вы удовлетворены и сыты.

Препарат считался умеренно эффективным, а не сильным средством для похудения. Большинство людей, принимавших лоркасерин, теряли около 5–10 процентов массы тела в течение года. Хотя это может показаться не драматичным, даже скромная потеря веса может значительно улучшить состояние здоровья людей с ожирением.

В отличие от некоторых других средств, подавляющих аппетит, лоркасерин был разработан для избирательного действия. Он в первую очередь воздействовал на рецепторы, участвующие в контроле аппетита, а не влиял на другие системы вашего организма. Эта избирательность была направлена на снижение побочных эффектов по сравнению со старыми препаратами для похудения.

Как следовало принимать лоркасерин?

Лоркасерин обычно принимали два раза в день, независимо от приема пищи. Стандартная версия немедленного высвобождения требовала две дозы по 10 мг в день, в то время как версия с пролонгированным высвобождением (Belviq XR) принималась один раз в день в дозе 20 мг. Ваш врач определял наилучший график дозирования, исходя из ваших индивидуальных потребностей.

Препарат можно было принимать с водой, молоком или соком. Не было никаких конкретных ограничений в еде, хотя прием его с пищей иногда помогал уменьшить расстройство желудка у чувствительных людей. Большинство врачей рекомендовали принимать препарат в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать постоянный уровень в вашей системе.

Было важно продолжать соблюдать диету с пониженной калорийностью и программу упражнений во время приема лоркасерина. Препарат работал лучше всего в сочетании с изменениями образа жизни, а не как замена здоровым привычкам. Ваш врач предоставил бы конкретные рекомендации по диете, адаптированные к вашим целям по снижению веса.

Как долго следовало принимать лоркасерин?

Лоркасерин был разработан для длительного применения, но врачи обычно оценивали его эффективность после 12 недель лечения. Если вы не потеряли не менее 5 процентов от первоначального веса тела к этому моменту, ваш врач, вероятно, прекратил бы прием препарата, поскольку он не приносил значимой пользы.

Для тех, кто хорошо реагировал, прием лоркасерина можно было продолжать в течение длительных периодов под наблюдением врача. Некоторые люди принимали его в течение нескольких лет в рамках своего текущего плана управления весом. Регулярные осмотры были необходимы для контроля как эффективности, так и потенциальных побочных эффектов.

Решение о прекращении приема лоркасерина всегда принималось в консультации с вашим лечащим врачом. Внезапное прекращение приема не вызывало симптомов отмены, но многие люди обнаруживали, что их аппетит возвращался к прежнему уровню относительно быстро после прекращения приема.

Какие были побочные эффекты лоркасерина?

Как и все лекарства, лоркасерин мог вызывать побочные эффекты, хотя многие люди хорошо его переносили. Наиболее распространенные побочные эффекты были, как правило, легкими и часто улучшались по мере адаптации организма к препарату. Однако серьезной проблемой, приведшей к его отмене, был повышенный риск развития рака.

Вот наиболее часто сообщаемые побочные эффекты, которые люди испытывали при приеме лоркасерина:

• Головная боль и головокружение
• Тошнота и расстройство желудка
• Усталость и слабость
• Сухость во рту
• Запор
• Боль в спине
• Кашель и инфекции верхних дыхательных путей

Эти распространенные побочные эффекты обычно были управляемыми и временными. Большинство людей обнаружили, что употребление большого количества воды, регулярное питание и достаточный отдых помогали минимизировать эти симптомы.

Более серьезные, но редкие побочные эффекты включали серотониновый синдром, особенно при сочетании с другими лекарствами, влияющими на уровень серотонина. Это состояние вызывало такие симптомы, как спутанность сознания, учащенное сердцебиение, высокое кровяное давление и мышечная ригидность. Кроме того, у некоторых людей возникали проблемы с сердечными клапанами, хотя это было редко.

Наиболее тревожным открытием был повышенный риск развития рака, в частности, рака легких, поджелудочной железы и колоректального рака. Это открытие, сделанное в ходе долгосрочного исследования безопасности, привело к решению FDA отозвать лоркасерин с рынка в феврале 2020 года.

Кому не следовало принимать лоркасерин?

Нескольким группам людей было рекомендовано не принимать лоркасерин из-за повышенного риска или сниженной эффективности. Беременным и кормящим женщинам было строго запрещено использовать это лекарство, так как потеря веса в эти периоды могла навредить как матери, так и ребенку.

Людям с определенными заболеваниями необходимо было полностью избегать лоркасерина. К ним относились лица с тяжелыми заболеваниями почек или печени, поскольку эти органы отвечали за переработку лекарства. Тем, у кого в анамнезе были проблемы с сердечными клапанами, также не рекомендовалось принимать лоркасерин из-за потенциальных сердечных осложнений.

Кроме того, люди, принимающие определенные лекарства, не могли безопасно использовать лоркасерин. К ним относились те, кто принимал ингибиторы МАО, некоторые антидепрессанты, лекарства от мигрени и другие препараты, влияющие на уровень серотонина. Комбинация могла привести к опасному серотониновому синдрому.

Торговые наименования лоркасерина

Лоркасерин продавался под двумя основными торговыми марками в Соединенных Штатах. Belviq был версией немедленного высвобождения, требующей приема два раза в день, в то время как Belviq XR был формой с пролонгированным высвобождением, принимаемой один раз в день. Обе версии содержали один и тот же активный ингредиент, но были разработаны для разных режимов дозирования.

Препарат производился компанией Arena Pharmaceuticals, а затем продавался компанией Eisai Inc. В других странах могли быть другие торговые марки, но активным ингредиентом оставался гидрохлорид лоркасерина, независимо от производителя или торговой марки.

После отзыва FDA в 2020 году эти торговые марки больше не доступны в Соединенных Штатах. Все оставшиеся запасы должны были быть изъяты из аптек и возвращены производителям.

Альтернативы Лоркасерину

Несколько одобренных FDA препаратов для снижения веса доступны в качестве альтернативы лоркасерину. Эти варианты работают по разным механизмам и могут быть подходящими в зависимости от вашего индивидуального профиля здоровья и целей по снижению веса. Ваш врач может помочь определить, какая альтернатива может подойти вам лучше всего.

Текущие рецептурные препараты для снижения веса включают орлистат (Xenical), фентермин-топирамат (Qsymia), налтрексон-бупропион (Contrave) и лираглутид (Saxenda). Каждый из них имеет свой набор преимуществ и потенциальных побочных эффектов, поэтому необходима тщательная оценка с вашим лечащим врачом.

Немедикаментозные альтернативы включают структурированные программы снижения веса, планы замены питания и бариатрическую хирургию для тех, кто соответствует требованиям. Многие люди добиваются успеха с помощью комплексных программ модификации образа жизни, которые сочетают в себе консультации по питанию, руководство по физическим упражнениям и поведенческую поддержку.

Был ли Лоркасерин лучше, чем другие препараты для снижения веса?

Эффективность лоркасерина была аналогична эффективности других рецептурных препаратов для снижения веса, доступных на тот момент. Большинство людей теряли около 5–10 процентов массы тела в течение года, что было сопоставимо с другими вариантами, одобренными FDA. Основным преимуществом был относительно мягкий профиль побочных эффектов по сравнению с некоторыми альтернативами.

Однако риск развития рака, обнаруженный в долгосрочных исследованиях, в конечном итоге перевесил любые преимущества, которые мог предложить лоркасерин. Вот почему FDA пришло к выводу, что риски превышают пользу, и потребовало его снятия с рынка. Другие препараты для снижения веса по-прежнему доступны, поскольку их профили польза/риск остаются благоприятными.

Каждый препарат для снижения веса имеет уникальные характеристики, которые могут сделать его более или менее подходящим для разных людей. Самое главное — найти безопасный и эффективный вариант, который подходит для ваших конкретных заболеваний и образа жизни под надлежащим медицинским наблюдением.

Часто задаваемые вопросы о лоркасерине

Безопасен ли лоркасерин для людей с диабетом?

Первоначально лоркасерин считался безопасным для людей с диабетом 2 типа и часто назначался для помощи в контроле веса у пациентов с диабетом. Препарат действительно мог помочь улучшить контроль уровня сахара в крови за счет снижения веса. Однако повышенный риск развития рака, который привел к его отмене, затрагивает всех, в том числе и людей с диабетом.

Если у вас диабет и вы принимали лоркасерин, ваш врач, вероятно, перевел вас на альтернативный препарат для снижения веса или другой подход. Некоторые препараты для лечения диабета, такие как лираглутид (Саксенда) и семаглутид (Вегови), теперь предлагают преимущества снижения веса наряду с контролем уровня сахара в крови.

Что делать, если я случайно принял слишком много лоркасерина?

Если вы случайно приняли слишком много лоркасерина, вам следует немедленно связаться со своим врачом или центром по контролю за отравлениями. Симптомы передозировки могут включать тошноту, рвоту, головокружение, сонливость и потенциально более серьезные последствия для частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Поскольку лоркасерин больше не доступен, передозировка больше не является проблемой. Однако, если у вас остались старые лекарства, их следует утилизировать надлежащим образом через программу возврата лекарств в аптеку или в соответствии с рекомендациями FDA по безопасной утилизации лекарств.

Что следовало бы сделать, если я пропустил дозу лоркасерина?

Если вы пропустили дозу лоркасерина, общая рекомендация заключалась в том, чтобы принять ее, как только вы вспомните, если только не наступило почти время для следующей запланированной дозы. В этом случае вы пропустили бы пропущенную дозу и продолжили бы свой обычный график приема. Принимать две дозы одновременно никогда не рекомендовалось.

Для версии с пролонгированным высвобождением (Belviq XR) время было еще более важным, поскольку она была разработана для действия в течение 24 часов. Пропуск доз мог повлиять на эффективность лекарства в контроле аппетита в течение дня.

Когда я мог бы прекратить прием лоркасерина?

Вы могли прекратить прием лоркасерина в любое время, не испытывая симптомов отмены, но решение всегда должно было приниматься под руководством вашего врача. Большинство врачей рекомендовали прекратить прием, если вы не потеряли не менее 5 процентов массы тела после 12 недель лечения.

После отзыва FDA в 2020 году всем, кто принимал лоркасерин, было рекомендовано немедленно прекратить прием и проконсультироваться со своим врачом по поводу альтернативных стратегий управления весом. Переход к прекращению приема, как правило, проходил гладко, хотя уровень аппетита обычно возвращался к долечебному уровню относительно быстро.

Существуют ли какие-либо долгосрочные проблемы со здоровьем от приема лоркасерина?

Основной долгосрочной проблемой при приеме лоркасерина является повышенный риск развития рака, что привело к его отзыву. Если вы ранее принимали лоркасерин, важно обсудить эту историю со своим врачом и проходить рекомендованные скрининговые тесты на рак. Однако прием препарата не гарантирует, что у вас разовьется рак.

Ваш лечащий врач может помочь вам понять ваши индивидуальные факторы риска и разработать соответствующий план мониторинга. Многие люди, принимавшие лоркасерин для снижения веса, успешно перешли на другие методы управления весом, не испытывая долгосрочных осложнений.