Що таке лоркасерин: застосування, дозування, побічні ефекти та інше

Лоркасерин був рецептурним препаратом для схуднення, який допомагав людям схуднути, змушуючи їх швидше відчувати ситість під час їжі. Однак FDA відкликала цей препарат з ринку США в лютому 2020 року через проблеми з безпекою щодо підвищеного ризику раку. Якщо ви зараз приймаєте лоркасерин або розглядаєте варіанти схуднення, важливо зрозуміти, що сталося, і обговорити з лікарем безпечніші альтернативи.

Що таке лоркасерин?

Лоркасерин був препаратом для придушення апетиту, призначеним для допомоги дорослим у схудненні в поєднанні з дієтою та фізичними вправами. Він діяв, впливаючи на рецептори серотоніну у вашому мозку, які контролюють відчуття голоду та ситості. Препарат продавався під торговою маркою Belviq та Belviq XR.

Препарат належав до класу ліків, які називаються агоністами рецепторів серотоніну 2C. Думайте про це як про хімічний месенджер, який повідомляв вашому мозку, що ви задоволені меншою кількістю їжі. Це допомагало людям їсти меншими порціями та довше відчувати ситість після їжі.

Лоркасерин був схвалений лише для дорослих з індексом маси тіла (ІМТ) 30 або вище, або для тих, у кого ІМТ 27 або вище, а також є проблеми зі здоров'ям, пов'язані з вагою, такі як діабет або високий кров'яний тиск.

Для чого використовувався лоркасерин?

Лоркасерин призначали спеціально для тривалого контролю ваги у дорослих, які страждають ожирінням. Це не було швидким рішенням або таблеткою для схуднення, а скоріше інструментом для підтримки довгострокових зусиль зі схуднення разом зі здоровим харчуванням та регулярною фізичною активністю.

Лікарі зазвичай призначали лоркасерин людям, які випробували традиційні методи схуднення без успіху. Препарат мав допомогти розірвати цикл переїдання, зменшуючи апетит і тягу до їжі. Багато пацієнтів вважали, що їм легше дотримуватися своїх цілей щодо калорій під час прийому ліків.

Препарат також використовувався для людей з медичними станами, пов'язаними з вагою. До них належали діабет 2 типу, високий кров'яний тиск, високий рівень холестерину та апное сну. Втрата ваги часто допомагала покращити ці стани, роблячи лоркасерин цінним варіантом лікування до його зняття з виробництва.

Як працював лоркасерин?

Лоркасерин працював, активуючи специфічні рецептори серотоніну в центрі контролю апетиту вашого мозку. Ці рецептори, які називаються рецепторами 5-HT2C, відіграють ключову роль у повідомленні вашому тілу, коли ви вже наїлися. При активації вони надсилали сигнали, що ви задоволені та ситі.

Препарат вважався помірно ефективним, а не сильним препаратом для схуднення. Більшість людей, які приймали лоркасерин, втрачали близько 5-10 відсотків своєї маси тіла протягом року. Хоча це може звучати не драматично, навіть скромна втрата ваги може значно покращити результати для здоров'я людей з ожирінням.

На відміну від деяких інших препаратів, що пригнічують апетит, лоркасерин був розроблений для вибіркової дії. Він насамперед націлювався на рецептори, задіяні в контролі апетиту, а не впливав на інші системи вашого тіла. Ця вибірковість мала на меті зменшити побічні ефекти порівняно зі старими препаратами для схуднення.

Як слід було приймати лоркасерин?

Лоркасерин зазвичай приймали двічі на день з їжею або без неї. Стандартна версія негайного вивільнення вимагала дві дози по 10 мг на день, тоді як версія з пролонгованим вивільненням (Belviq XR) приймалася один раз на день у дозі 20 мг. Ваш лікар визначав би найкращий графік дозування на основі ваших індивідуальних потреб.

Препарат можна було приймати з водою, молоком або соком. Не було жодних конкретних харчових обмежень, хоча прийом з їжею іноді допомагав зменшити розлад шлунка у чутливих людей. Більшість лікарів рекомендували приймати ліки в один і той же час щодня, щоб підтримувати стабільний рівень у вашій системі.

Було важливо продовжувати дотримуватися дієти зі зниженою калорійністю та програми фізичних вправ під час прийому лоркасерину. Препарат найкраще працював у поєднанні зі змінами способу життя, а не як заміна здорових звичок. Ваш лікар надав би конкретні рекомендації щодо харчування, адаптовані до ваших цілей щодо схуднення.

Як довго слід було приймати лоркасерин?

Лоркасерин був розроблений для тривалого застосування, але лікарі зазвичай оцінювали його ефективність після 12 тижнів лікування. Якщо ви не втратили щонайменше 5 відсотків від початкової маси тіла до цього моменту, ваш лікар, ймовірно, припинив би прийом препарату, оскільки він не приносив значної користі.

Для тих, хто добре реагував, прийом лоркасерину можна було продовжувати протягом тривалих періодів під наглядом лікаря. Деякі люди приймали його протягом кількох років як частину свого поточного плану контролю ваги. Регулярні огляди були необхідні для контролю як ефективності, так і потенційних побічних ефектів.

Рішення про припинення прийому лоркасерину завжди приймалося після консультації з вашим лікарем. Раптове припинення не викликало симптомів відміни, але багато людей помітили, що їхній апетит повернувся до попереднього рівня відносно швидко після припинення прийому.

Які були побічні ефекти лоркасерину?

Як і всі ліки, лоркасерин міг викликати побічні ефекти, хоча багато людей добре його переносили. Найбільш поширені побічні ефекти були, як правило, легкими і часто покращувалися, коли ваше тіло пристосовувалося до ліків. Однак серйозним занепокоєнням, яке призвело до його відкликання, був підвищений ризик розвитку раку.

Ось найбільш часто повідомлювані побічні ефекти, які люди відчували під час прийому лоркасерину:

• Головний біль і запаморочення
• Нудота та розлад шлунка
• Втома та слабкість
• Сухість у роті
• Запор
• Біль у спині
• Кашель та інфекції верхніх дихальних шляхів

Ці поширені побічні ефекти зазвичай були керованими та тимчасовими. Більшість людей вважали, що вживання великої кількості води, регулярне харчування та достатній відпочинок допомагають мінімізувати ці симптоми.

Більш серйозні, але рідкісні побічні ефекти включали серотоніновий синдром, особливо у поєднанні з іншими ліками, які впливають на рівень серотоніну. Цей стан викликав такі симптоми, як сплутаність свідомості, прискорене серцебиття, високий кров'яний тиск та скутість м'язів. Крім того, деякі люди відчували проблеми з серцевими клапанами, хоча це було нечасто.

Найбільш тривожною знахідкою було підвищення ризику розвитку раку, зокрема раку легень, підшлункової залози та колоректального раку. Це відкриття під час довгострокового дослідження безпеки призвело до рішення FDA вилучити лоркасерин з ринку в лютому 2020 року.

Кому не слід було приймати лоркасерин?

Кілька груп людей було рекомендовано не приймати лоркасерин через підвищений ризик або знижену ефективність. Вагітним жінкам та жінкам, які годують груддю, було суворо заборонено використовувати цей препарат, оскільки втрата ваги в ці періоди може зашкодити як матері, так і дитині.

Людям з певними захворюваннями потрібно було повністю уникати лоркасерину. Це стосувалося осіб з важкими захворюваннями нирок або печінки, оскільки ці органи відповідали за переробку ліків. Тим, хто мав в анамнезі проблеми з серцевими клапанами, також було рекомендовано не приймати лоркасерин через потенційні серцеві ускладнення.

Крім того, люди, які приймали певні ліки, не могли безпечно використовувати лоркасерин. Це стосувалося тих, хто приймав інгібітори МАО, деякі антидепресанти, ліки від мігрені та інші препарати, які впливають на рівень серотоніну. Комбінація могла призвести до небезпечного серотонінового синдрому.

Торгові назви лоркасерину

Лоркасерин продавався під двома основними торговими марками в Сполучених Штатах. Belviq був версією негайного вивільнення, яка вимагала дворазового дозування на день, тоді як Belviq XR був формою з пролонгованим вивільненням, яку приймали один раз на день. Обидві версії містили той самий активний інгредієнт, але були розроблені для різних графіків дозування.

Ліки виробляла Arena Pharmaceuticals, а пізніше продавала Eisai Inc. В інших країнах могли бути інші торгові марки, але активним інгредієнтом залишався лоркасерину гідрохлорид, незалежно від виробника чи торгової марки.

З моменту відкликання FDA у 2020 році ці торгові марки більше недоступні в Сполучених Штатах. Будь-які залишки поставок повинні були бути вилучені з аптек і повернуті виробникам.

Альтернативи Лоркасерину

Кілька схвалених FDA препаратів для схуднення доступні як альтернативи лоркасерину. Ці варіанти працюють за різними механізмами і можуть бути придатними залежно від вашого індивідуального профілю здоров'я та цілей схуднення. Ваш лікар може допомогти визначити, яка альтернатива може найкраще підійти вам.

Поточні рецептурні препарати для схуднення включають орлістат (Xenical), фентермін-топірамат (Qsymia), налтрексон-бупропіон (Contrave) та ліраглутид (Saxenda). Кожен з них має власний набір переваг і потенційних побічних ефектів, тому ретельна оцінка з вашим лікарем є важливою.

Немедикаментозні альтернативи включають структуровані програми схуднення, плани заміни їжі та баріатричну хірургію для тих, хто відповідає вимогам. Багато людей досягають успіху з комплексними програмами модифікації способу життя, які поєднують консультування з питань харчування, керівництво фізичними вправами та поведінкову підтримку.

Чи був Лоркасерин кращим за інші препарати для схуднення?

Ефективність лоркасерину була подібною до інших рецептурних препаратів для схуднення, доступних на той час. Більшість людей втрачали близько 5-10 відсотків своєї маси тіла протягом року, що було порівняно з іншими варіантами, схваленими FDA. Основною перевагою був його відносно м'який профіль побічних ефектів порівняно з деякими альтернативами.

Однак ризик виникнення раку, виявлений у довгострокових дослідженнях, зрештою переважав будь-які переваги, які міг запропонувати лоркасерин. Ось чому FDA дійшла висновку, що ризики перевищують переваги, і вимагала його зняття з ринку. Інші препарати для схуднення продовжують бути доступними, оскільки їхні профілі користі та ризику залишаються сприятливими.

Кожен препарат для схуднення має унікальні характеристики, які можуть зробити його більш-менш придатним для різних людей. Найважливіше - знайти безпечний, ефективний варіант, який працює з вашими конкретними станами здоров'я та способом життя під належним медичним наглядом.

Часті запитання про лоркасерин

Чи безпечний лоркасерин для людей з діабетом?

Спочатку лоркасерин вважався безпечним для людей з діабетом 2 типу і часто призначався для допомоги в контролі ваги у пацієнтів з діабетом. Препарат фактично міг допомогти покращити контроль рівня цукру в крові за допомогою схуднення. Однак підвищений ризик виникнення раку, який призвів до його відкликання, стосується всіх, включаючи людей з діабетом.

Якщо у вас діабет і ви приймали лоркасерин, ваш лікар, ймовірно, перевів вас на альтернативний препарат для схуднення або підхід. Деякі ліки від діабету, такі як ліраглутид (Saxenda) та семаглутид (Wegovy), тепер пропонують переваги схуднення разом з контролем рівня цукру в крові.

Що робити, якщо я випадково використав занадто багато лоркасерину?

Якщо ви випадково прийняли занадто багато лоркасерину, вам слід негайно зв'язатися зі своїм лікарем або центром контролю отруєнь. Симптоми передозування можуть включати нудоту, блювоту, запаморочення, сонливість і потенційно більш серйозні наслідки для вашого серцевого ритму та артеріального тиску.

Оскільки лоркасерин більше недоступний, передозування більше не є проблемою. Однак, якщо у вас залишилися старі ліки, їх слід утилізувати належним чином через програму повернення ліків у аптеку або відповідно до рекомендацій FDA щодо безпечної утилізації ліків.

Що мені слід було зробити, якщо я пропустив дозу лоркасерину?

Якщо ви пропустили дозу лоркасерину, загальною рекомендацією було прийняти її, як тільки ви згадали, якщо тільки не настав час для вашої наступної запланованої дози. У такому випадку ви пропускали пропущену дозу та продовжували свій звичайний графік прийому. Приймати дві дози одночасно ніколи не рекомендувалося.

Для версії з пролонгованим вивільненням (Belviq XR) час був ще важливішим, оскільки він був розроблений для дії протягом 24 годин. Пропущені дози могли вплинути на ефективність ліків у контролі апетиту протягом дня.

Коли я міг припинити прийом лоркасерину?

Ви могли припинити прийом лоркасерину в будь-який час, не відчуваючи симптомів відміни, але рішення завжди слід було приймати під керівництвом вашого лікаря. Більшість лікарів рекомендували припинити прийом, якщо ви не втратили щонайменше 5 відсотків маси тіла після 12 тижнів лікування.

З моменту відкликання FDA у 2020 році всім, хто приймав лоркасерин, було рекомендовано негайно припинити прийом та проконсультуватися зі своїм лікарем щодо альтернативних стратегій контролю ваги. Перехід до припинення, як правило, був плавним, хоча рівень апетиту зазвичай повертався до рівня до лікування відносно швидко.

Чи є якісь довгострокові проблеми зі здоров'ям від прийому лоркасерину?

Основною довгостроковою проблемою від прийому лоркасерину є підвищений ризик розвитку раку, що призвело до його відкликання. Якщо ви раніше приймали лоркасерин, важливо обговорити цю історію з лікарем та проходити рекомендовані скринінгові тести на рак. Однак прийом ліків не гарантує, що у вас розвинеться рак.

Ваш лікар може допомогти вам зрозуміти ваші індивідуальні фактори ризику та розробити відповідний план моніторингу. Багато людей, які приймали лоркасерин для схуднення, успішно перейшли на інші підходи до контролю ваги, не відчуваючи довгострокових ускладнень.