替爾泊肽劑量表：完整劑量爬升計劃詳解

重點摘要

• 替爾泊肽（用於第二型糖尿病的Mounjaro，用於減重的Zepbound）對所有患者的起始劑量均為每週2.5毫克。此起始劑量並非維持劑量。

• 在2.5毫克的劑量下持續4週後，劑量增加至每週5毫克。之後，可根據耐受性和治療反應，每4週增加2.5毫克。

• 可用的劑量強度為2.5毫克、5毫克、7.5毫克、10毫克、12.5毫克和15毫克。最高劑量為每週15毫克。

• 核准的維持劑量為5毫克、10毫克或15毫克。2.5毫克、7.5毫克和12.5毫克的劑量為過渡階段，並非用於長期維持。

• 如果每4週增加一次且無中斷，則從2.5毫克到15毫克的完整劑量爬升至少需要20週。大多數人會根據副作用的管理需要更長的時間。

替爾泊肽劑量如何作用

替爾泊肽是一種每週一次的皮下注射藥物，可激活兩種腸道激素受體：GLP-1（升糖素樣胜肽-1）和GIP（葡萄糖依賴性促胰島素多肽）。這種雙重機制使其與僅靶向GLP-1的類semaglutide藥物（如Ozempic和Wegovy）區分開來。

Mounjaro和Zepbound均含有完全相同的替爾泊肽分子，且劑量強度相同。劑量方案兩者皆相同。唯一的區別在於核准的適應症：Mounjaro用於第二型糖尿病的血糖控制，Zepbound用於肥胖或超重且至少有一種體重相關疾病的成年人的慢性體重管理和阻塞性睡眠呼吸中止症。

美國食品藥物管理局（FDA）的Zepbound處方標籤概述了完整的劑量計劃，並確認所有核准適應症的劑量爬升方案均相同。

完整的劑量爬升計劃

以下是替爾泊肽標準的FDA核准劑量遞增計劃。每個階段最少持續4週，然後再進入下一個劑量。

• 第1至4週：每週2.5毫克（僅起始劑量，非維持劑量）

• 第5至8週：每週5毫克（第一個核准的維持劑量）

• 第9至12週：每週7.5毫克（過渡劑量）

• 第13至16週：每週10毫克（第二個核准的維持劑量）

• 第17至20週：每週12.5毫克（過渡劑量）

• 第21週起：每週15毫克（最高核准的維持劑量）

並非每個人都遵循這個確切的時間表。如果您的身體對某個劑量耐受良好且看到足夠的療效，或者副作用需要時間來緩解，您的醫生可能會讓您在某個劑量上停留超過4週。沒有規定必須達到15毫克。許多人發現他們的有效維持劑量是5毫克或10毫克，並將維持在該劑量。

為何劑量爬升從如此低的劑量開始？

2.5毫克的起始劑量本身並非旨在產生顯著的體重減輕或血糖降低。其目的是讓您的身體有時間適應替爾泊肽對消化、食慾和血糖調節的影響。

替爾泊肽會減緩胃排空，這意味著食物在胃中移動的速度較慢。這是該藥物減輕食慾並促進飽腹感的關鍵機制之一，但也引起了最常見的副作用：噁心、腹瀉、嘔吐、便秘和腹部不適。

從低劑量開始並逐步增加劑量可以減輕這些胃腸道副作用的強度。臨床試驗顯示，大多數胃腸道症狀在劑量爬升期間達到高峰，然後在身體適應新劑量後得到改善。在SURMOUNT試驗的所有劑量組中，因胃腸道副作用而停藥的比率約為4%至7%，考慮到報告的噁心程度，這相對較低。

如果在任何劑量下胃腸道症狀都讓您感到困擾，這篇關於替爾泊肽是否引起腹瀉的文章將詳細介紹每個階段的預期情況以及如何處理。

哪些劑量是維持劑量？

這個區別很重要。並非所有六種可用的劑量強度都適用於長期使用。

Zepbound（減重）的核准維持劑量為每週5毫克、10毫克和15毫克。對於Mounjaro（第二型糖尿病），相同的這三種劑量被認為是維持劑量，選擇取決於血糖控制和耐受性。

2.5毫克劑量僅用於起始。7.5毫克和12.5毫克劑量是過渡階段，旨在平緩進入維持劑量時的跳躍。您在劑量爬升過程中會經過這些劑量，但它們並非預期作為最終停止點。

話雖如此，如果任何劑量對您而言效果良好，您的醫生有權讓您維持該劑量。如果7.5毫克劑量能產生良好效果且副作用可控，那麼停留在該劑量是您的醫生可以做出的臨床決定。藥品標籤描述的是標準方案，但實際處方常常會根據個人反應進行調整。

預期在每個劑量下的減重量是多少？

SURMOUNT-1試驗在72週內測量了每個維持劑量下的體重減輕情況。以下是使用Zepbound進行體重管理的人們的數據顯示。

在每週5毫克的劑量下，參與者平均減輕了約15%的體重，約為34磅。在每週10毫克的劑量下，平均減輕約19.5%，約為44磅。在每週15毫克的劑量下，平均減輕約20.9%，約為48磅。安慰劑組減輕了約3.1%，約為7磅。

療效的最大提升發生在5毫克和10毫克之間。從10毫克增加到15毫克，平均額外增加了1%至2%的減重量。對某些人來說，這種額外的益處值得更高的劑量。對其他人來說，副作用的取捨是不值得的，而10毫克劑量提供了良好的效果且耐受性更好。

達到目標後會發生什麼？

這是替爾泊肽治療中最重要問題之一。一旦您達到了目標體重或血糖目標，您仍然需要維持一個維持劑量。SURMOUNT-4試驗顯示，在達到目標後停止使用替爾泊肽的人們體重顯著回升，而繼續接受治療的人們則維持了他們的成果。

您的維持劑量不一定必須是您在積極減重期間使用的最高劑量。一些醫生會在初期的減重階段結束後，將患者的劑量調整到較低的維持劑量（例如5毫克或10毫克）。這種方法可以減少長期副作用並降低藥物成本，同時保留大部分的益處。

若想深入了解達到減重目標後維持劑量的工作方式，這份關於達到減重目標後的替爾泊肽維持劑量的指南涵蓋了相關證據和常見策略。

劑量爬升期間的實用技巧

以下幾點可以讓劑量爬升過程更順暢。每週在同一天注射。您可以選擇任何一天，但保持一致有助於維持穩定的藥物水平。注射部位可選擇腹部、大腿或上臂，並在每次注射時輪換注射部位。如果您錯過一劑，請在4天（96小時）內服用。如果超過4天，請跳過該劑量，並在下一個預定日期恢復。

在劑量增加期間，少量多餐有助於管理噁心。避免高脂肪和油膩食物，因為在胃排空減慢時，這些食物傾向於使胃腸道症狀惡化。保持充足的水分，尤其是在出現腹瀉或嘔吐時。

如果您服用口服避孕藥，請注意，由於胃排空延遲，替爾泊肽可能會降低其吸收率。FDA建議在開始使用替爾泊肽後的4週內，以及每次劑量增加後的4週內，使用額外的避孕措施。

結論

替爾泊肽遵循一個清晰的、分階段的劑量爬升計劃，從2.5毫克開始，每4週增加2.5毫克，最高可達15毫克。目標是找到一個能平衡療效和耐受性的最低有效維持劑量。並非每個人都需要達到15毫克，數據也支持在5毫克和10毫克的劑量下取得良好療效。請與您的醫生合作，找到適合您的身體、您的目標和您的舒適度的劑量。